专栏名称: Insight数据库

Insight-China Pharma Data 数据库（db.dxy.cn）是丁香园旗下的医药行业综合数据平台。药品注册上市情报、全球研发进展、潜力品种筛选、监控订阅、医保基药中标、专利、临床试验、药品成分词库、企业库等信息的全面整合。

刚刚！康方生物 PCSK9 单抗「伊努西单抗」获批上市

Insight数据库 · 公众号 · 药品 · 2024-09-30 10:52

正文

9 月 30 日，NMPA 官网显示，康方生物 1 类新药伊努西单抗注射液获批上市，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）（CXSS2300040/41/42/43)。

图片来源：NMPA 官网

伊努西单抗是一款靶向 PCSK9 的新型全人源 IgG1 单克隆抗体，其获批主要基于四项关键注册性研究，包括三项针对原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者的关键注册性临床研究，以及一项针对 HeFH 患者的关键注册性临床研究。

三项关键注册性临床研究显示：

伊努西单抗针对两项适应症的 12 周短期降脂疗效和 52 周长期降脂疗效相当，显示了伊努西单抗能够给患者带来平稳持续的良好疗效。
三种剂量给药方案均能使 LDL-C 较基线水平显著降低，在每个给药周期内最大降幅达 65% 以上。
Q6W 的给药频次，能够实现更长间隔给药，有望提高临床治疗依从性。
三种剂量给药方案同时能明显降低血清 TC、非 HDL-C 和 ApoB 水平，还可升高 HDL-C 和 ApoA-I 水平，有望实现更大的心血管获益。
安全性良好，随着年龄的增长，在安全性方面未观察到显著差异。

2024 年 8 月，伊努西单抗治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）的 III 期临床研究（AK102-301）成果，正式发表在知名学术期刊《药理学研究》上。

结果显示: 伊努西单抗 450 mg Q4W、150 mg Q2W 治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症以及 HeFH 人群，降脂疗效稳定、持续且安全性良好。具体数据为：

伊努西单抗 150 mg Q2W 和 450 mg Q4W 治疗 12 周与安慰剂相比，LDL-C 相对于基线变化的百分比最小二乘估计（MMRM）分别为：-60.43%和-59.13%。而且，伊努西单抗在心血管风险（超高危、极高危、高危和中低危）各亚组均能一致有效降脂。
此外，伊努西单抗各剂量组均能降低血清中 TC、ApoB、nonHDL -C 和 LP(a) 水平，且和 LDL-C 较基线变化的趋势一致。

心血管疾病是发病率位居前列和导致过早死亡的全球性疾病之一。血脂异常，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高，是动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 发生发展中最主要的致病性危险因素。他汀类是目前临床上防治 ASCVD 的首选调脂药，但其降脂疗效不足。而 PCSK9 是公认为是继他汀类药物之后最具安全有效潜力的降脂靶点。

据 Insight 数据库，此前国内已批准的 4 款 PCSK9 靶向药，均通过皮下注射给药，但给药频率有所不同：

阿利西尤单抗每两周给药一次；
依洛尤单抗每两周或每月给药一次；
英克司兰钠在第 0、3 个月各给药一次后，维持期每 6 个月给药一次；
托莱西单抗给药方案多样，包括 150 mg Q2W、450 mg Q4W 和 600 mg Q6W。

图片来源：Insight 数据库

药物类型上，诺华的英克司兰钠是一款靶向 PCSK9 的小干扰核酸（siRNA）疗法，可直接与编码 PCSK9 蛋白的 mRNA 结合，通过 RNA 干扰作用降低 mRNA 的水平，从而防止肝脏生成 PCSK9 蛋白。而另外 3 款均属于 PCSK9 靶向单抗。

这 4 款 PCSK9 靶向药中，除托莱西单抗外的三款均被国外药企持有。值得一提的是，国内药企开发的 PCSK9 靶向药不再局限于单抗，石药集团、靖因药业、圣因生物等企业也在布局 PCSK9 靶向 siRNA 疗法。

封面来源：企业 Logo

免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。

编辑：vvy

PR 稿对接：微信 insightxb

投稿：微信 insightxb；邮箱 [email protected]

多样化功能、可溯源数据……

Insight 数据库网页版等你体验

点击阅读原文，立刻解锁！