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原料药工艺优化要点解析

药事纵横 · 公众号 · 药品 · 2017-05-22 07:07

正文

目的：提高收率、降低杂质、质量稳定、批量化生产

原则：机理清晰、可操作性

优化方法：

初始条件的获得

无论是新药还是仿制药，对于初始条件的获得无外乎于文献及专利，当然也有在此基础上通过初步的探索而自行设定的反应参数。无论是如何获得制定的初始反应参数，一般情况下，只要优化过程科学、合理及完善，都可以获得基本一致的最终反应条件。

反应条件限度的摸索

一般的化学反应基本包含如下参数：温度、时间、溶剂类型、pH值、体系水分（溶剂残留）、反应物料配比、投料方式、溶剂比例等。参数优化伊始，首先应当寻求参数的上下限度范围，观察反映情况及杂质谱（量）的变化。

例如：

应设计如下反应：