2024年8月21日，国家药品监督管理局（NMPA）官网传来重大消息，信达生物递交的氟泽雷塞上市申请（CXHS2300105）成功获得批准上市，其适应症为
治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌
。是国内首个获批的KRAS抑制剂。
氟泽雷塞（IBI351）作为一种KRAS G12C抑制剂，最初由劲方医药精心开发。2021年9月，
信达生物与劲方医药达成授权合作协议
，由此获得了该药在中国地区（涵盖中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利，同时还拥有全球开发和商业化权益的选择权，此项交易总额高达3.12亿美元。KRAS作为最常见的RAS蛋白亚型，在近90%的胰腺癌、30%-40%的结肠癌以及15%-20%的肺癌患者体内均有出现KRAS基因突变情况。
氟泽雷塞作为一款高效口服的KRAS G12C抑制剂，能够通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换，进而下调KRAS蛋白活化水平。此外，在抑制KRAS蛋白后，它可进一步抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡以及细胞周期阻滞，最终实现抗肿瘤的卓越效果。
2023年11月，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理了氟泽雷塞的新药上市申请，并将其纳入优先审评范畴，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者，而这也正是该药本次成功获批的适应症。
氟泽雷塞本次获批是基于一项在中国开展的临床II期单臂注册研究成果。该研究旨在评估IBI351单药在标准治疗失败或不耐受且携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中的安全性、耐受性和显著疗效。氟泽雷塞的II期注册临床研究（NCT05005234）数据呈现出令人振奋的结果：其一，氟泽雷塞展现出极为优异的抗肿瘤活性。独立影像学评审委员会（IRRC）评估的确认的客观缓解率
（ORR）为49.1%
，成功达到了预设的主要终点，疾病控制率（DCR）为90.5%。
根据Insight数据库显示，全球范围内目前共有三款KRAS G12C抑制剂获批上市，分别是安进的索托拉西布（Sotorasib）、百时美施贵宝的阿达格拉西（Adagrasib）以及信达/劲方医药的氟泽雷塞。
百济神州曾与安进达成合作，在中国和全球推进安进创新肿瘤学产品线中的20种药物，其中就包括AMG 510。然而，在今年4月发布的2023年年度报告中，百济神州表示，根据对合作协议成本分担投入的持续评估，该公司认为进一步投资开发AMG 510对百济神州来说不再具有商业可行性，因此已与安进终止了AMG 510的合作事项。
全球第二款获批的KRAS G12C抑制剂阿达格拉西也正在国内开展治疗非小细胞肺癌、结直肠癌的Ⅲ期临床。该药是百时美施贵宝通过收购Mirati Therapeutics所得。特别值得一提的是，再鼎医药拥有Adagrasib在中国地区的开发和独家商业化权力。
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