掩味、增溶、缓控释、靶向之—缓控释

一

缓控释的定义

缓控释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。

控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。广义上来讲控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。

二

缓控释的分类

( 一)、按剂型分类

缓控释制剂按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、微球、微丸、注射 剂、植入剂等。

( 二)、按制备工艺不同，将缓控释制剂分类

（ 1 ） 骨架分散型缓释制剂：

①水溶性骨架：常用羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯 吡咯烷酮等为骨架材料。

②脂溶性骨架：常用脂肪、蜡类物质为骨架材料。

③不溶性骨架，常用不溶性无毒塑料为骨架材料。

（ 2 ） 膜控型缓释制剂常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。常通   过控制囊膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。

（ 3 ） 缓释乳剂水溶性药物可将其制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子 的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。

（ 4 ） 注射用缓释制剂系将药物制成油溶液型和混悬性注射剂。

（5） 缓释膜剂将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的。

三

缓释，控释制剂的基本特点

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