唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

临床药师网 · 公众号 · 药品 · 2019-12-24 22:38

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附图说明： 上图为本文作者青岛市即墨区中医医院 黄丽萍 药师。

随着人口的老龄化，骨质疏松已成为危害老年人健康的一大疾病，骨质疏松的治疗也成为人类的一大挑战。同时骨是多种实体瘤常见的转移部位，尽管肿瘤的治疗方法在逐渐改进，但是骨相关事件(skeletalrelated events，sREs)，如疼痛、病理性骨折以及高钙血症的发病率并未减少，持续影响着患者的生活质量。

唑来膦酸 是一种新型、高效的含氨基的第三代双膦酸盐类骨吸收抑制剂，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症、Paget's病（变形性骨炎),恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

然而临床使用的唑来膦酸注射液有两种规格：100ml:5mg和4mg。那么他们的区别到底有多大呢？

	唑来膦酸4mg	唑来膦酸5mg
适应证	肿瘤骨转移（包括病理性骨折、高钙血症、脊髓压迫、碱性磷酸酶升高和疼痛）	绝经后妇女的骨质疏松症	Paget,s病
给药方法	静脉滴注4mg,恒定滴速，时间≥15分钟，每3～4周一次	静脉滴注5mg,恒定滴速，时间≥15分钟,每年给药1次，连续使用3年，共三次用药	静脉滴注5mg,时间≥15分钟，本品治疗后至少10天内，每次至少补充元素钙500mg和维生素D,每日2次
作用机制	通过抑制破骨细胞活性，诱导破骨细胞凋亡而抑制骨吸收，降低骨转换，从而打破骨质疏松负平衡的骨代谢状态，使骨量增加。唑来膦酸具有独特的双氮原子，它能对骨的矿化表面尤其骨转换活跃部位有高度亲和力，较其他双膦酸盐类药物与羟磷灰石的结合力更强，抑制骨吸收的作用也更强同时，唑来膦酸能够阻断由肿瘤细胞产生的各种各样刺激因子诱导的钙离子的释放，从而减少骨转移的发生和发展，并导致部分肿瘤细胞的死亡。唑来膦酸还可通过抑制甲醛戊酸途径、阻滞细胞周期来诱导破骨细胞和单核细胞前体细胞的凋亡，达到抑制骨吸收的目的。