本周，诺华公司向纽约南部地区法院提起诉讼，宣称再生元
(Regeneron)
在生产阿柏西普
(Aflibercept)
过程中侵犯了雷珠单抗
(Lucentis)
的
5,688,688('688)
核心专利，阿柏西普
(Aflibercept)
目前在全球以
Eylea
和
Zaltrap
为商品名进行销售，分别用于治疗湿性黄斑变性和转移性结肠直肠癌。
'688
专利名称是
“
用于在哺乳动物细胞中表达多肽的载体
”
，
瑞士制药巨头诺华宣称再生元
(Regeneron)
使用
Celltech
公司
(
现为
Lonza
的一部分
)
开发的
pEE14
载体来表达蛋白药物阿柏西普
(Aflibercept)
是侵权行为。
“再生元
(Regeneron)
用于制造
Eylea
和
Zaltrap
重组融合蛋白活性成分的方法符合
'688
专利的权利要求
1
的每个要素
”
，诺华表示，
包括非人类哺乳动物宿主细胞表达系统、上游
SV40
复制起点、以及下游
SV40
聚腺苷酸化区域。
抗体药物雷珠单抗
(Lucentis)
于
2006
年
6
月在美国并随后在欧洲获批上市，在
2017
年为诺华带来了
19
亿美元的收入。
Genentech
拥有在美国商业化
Lucentis
的权利，该地区的销售额为
14
亿瑞士法郎
(
合
15
亿美元
)
。
Eylea
是一种抗血管内皮生长因子
(
抗
VEGF)
，是一种重组融合蛋白
,
由人
VEGF
受体
1
的免疫球蛋白样区域
2
和
VEGF
受体
2
的免疫球蛋白样区域
3
融合到人
IgG1
的
Fc
段所组成，最早是用于转移性结肠癌的治疗
,
于
2011
年被批准用于治疗湿性年龄相关性病变
(wet AMD)
，去年全球销售额达到
59
亿美元。拜耳公司拥有在美国以外地区
Eylea
的营销权。目前，阿柏西普眼内注射溶液已有五个适应症在全球
100
多个国家获准上市，主要用于治疗视网膜病变引起的视力损害：包括糖尿病性黄斑水肿（
DME
）、新生血管性年龄相关性黄斑变性
(
湿性
AMD)
，视网膜静脉阻塞
(RVO
，包括
BRVO
和
CRVO)
、以及病理性近视性脉络膜新生血管
(myopic CNV)
引发的视力损害。自阿柏西普眼内注射溶液上市以来，全球范围内使用量已超过
1600
万支。就在今年
2
月份，拜耳公司宣布艾力雅
®
（
Eylea®,
阿柏西普眼内注射溶液）获得国家食品药品监督管理局批准用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿
(DME)
，成为目前中国唯一获批的用于治疗糖尿病性黄斑水肿的抗
VEGF
类药物。
在对该起诉的回应中，
Regeneron
声称
'688
专利在
2014
年
11
月已经到期。
“
专利中的权利要求涉及的是在哺乳动物细胞中表达多肽的一种载体，而该载体在生物药开发过程中被普遍使用
”
，
Regeneron表示
，
“Regeneron
正在对此起诉进行评估，并认为
Regeneron
具有足够多的证据和强大的辩护能力，可以阻止诺华公司针对
Regeneron
