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秒超前任!新抗生素药效提高2.5万倍

中国生物技术网  · 公众号  · 医学  · 2017-06-03 11:35

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原创编译,转载请注明来源!

日前,科学家们与耐药菌的斗争刚取得了一些进展。万古霉素3.0横空出世了,比之上一代2.0的药效增强了2.5万倍,更有可能杀灭最强的病原体。该研究成果已发表在《PNAS》上。


科学反击战

随着越来越多的病原体产生了耐药性,关于后抗生素时代的讨论越来越多。当抗生素无法控制或抑制细菌的生长时,我们就称细菌产生了耐药性。产生耐药性的细菌即使在达到治疗级别的抗生素环境中也能增殖,随着增殖它们会变得越来越危险,还会将耐药性传递给后代。

细菌耐药性一直被认为是一个比较远的问题,但是近年来,这个问题已变得相当尖锐了。以淋病为例,每年有3300万至1.06亿新增病例。在过去这种疾病很容易治疗,但现在则不然了。事实上,很多医生认为淋病在不远的将来会变得无法治疗,而淋病并不仅仅是孤例。世界卫生组织列出了12种病原体,它们很有可能变得对任何抗生素都免疫。但是科学家们也一直在努力解决这一问题。

在开发了万古霉素2.0版本之后,美国研究人员又继续开发3.0版本了,而且这个版本异常强大。

最后的防线

万古霉素是一种用于治疗多种细菌感染的抗生素,通常使用静脉注射的方法。对于皮肤感染、血液感染、骨骼和关节感染,以及金黄色葡萄球菌(VRSA)引起的脑膜炎染等,万古霉素常常作为第一道防线。但同时万古霉素也被看作是最终手段。

金黄色葡萄球菌

万古霉素杀灭细菌的方法是阻止细菌构造细胞壁,破坏肽这种构造细胞壁的蛋白片段。但是细菌也会进行调整,它们不再使用这种肽,而是转向了万古霉素无法结合的肽。在某些情况下,这些细菌变化得没有任何抗生素可以杀灭它们,即使是作为最后防线的万古霉素。

根据美国疾病控制与预防中心的数据,在美国每年有23000人死于17种耐药细菌感染。目前还不能确定有多少死亡与万古霉素相关,但是从全球来看,改善万古霉素能够挽救大量的生命。

为了使万古霉素更强大,研究人员实现了其他团队展示的所有改进。Scripps研究所的化学家Dale Boger将所有的方法都用于万古霉素,希望能够产生一种更强力的药物。

这确实起作用了。采用更多的方法起到了作用,因为病原体无法应对一切。

他说:“细菌无法同时应付三种独立的作用机制,即使它们找到了对付一种机制的方法,它们也仍然会被另外两种机制杀死。”

Boger还说,这展示了一种开发抗生素的新方法。通常,在抗生素设计过程中,有很多的试错,虽然有计划地设计极度困难,但也是可以取得成果的。

Boger说:“作为限制抗生素使用和承认无法战胜耐药性的替代方案,我们能够开发出广泛和持续使用的抗生素吗?”也许药物能够战胜导致耐药性的进化和自然选择,而且这种药物不受耐药性发展的影响,能避免耐药性的常见机制,药效能够更加持久。

目前为止,这种药物只在实验室环境中进行了测试。研究人员正在对这种药物进行动物测试,如果一切顺利的话,还会进行人体试验。如果确定了这种药物的效力,那么人类对付耐药性细菌的最后一道防线就更加牢固了。但是,它仍然是我们的最后一道防线。

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WHO公布12种严重威胁健康的细菌

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