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由洛匹那韦/利托那韦引出的药物“黄金搭档”

临床药师网  · 公众号  · 药品  · 2020-02-12 17:33

正文



健康无小事,用药需谨慎。

最近,新冠病毒横行神州,我们的医务人员已经采取有效的措施,应对这场必胜的战役。 在这些措施中,最具指导意义的莫过于诊疗指南,而在印发的每一版诊疗指南中,都提到了这么一个药—— 洛匹那韦/利托那韦。


第五版截图
✘✘✘韦一般都是些抗病毒的药物,两个“韦”在一起还是少见的。为什么放在一起呢?
其说明书上是这么说的:
洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒; 利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。 利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。
































克力芝(洛匹那韦利托那韦片)说明书

































简单的说,洛匹那韦抗病毒,利托那韦也抗病毒,后者还抑制前者的代谢,使前者更好的发挥抗病毒作用。 放在一起真可谓是“黄金搭档”啊!


其实,这种“黄金搭档”药物我们见过很多,有的已经做成复合制剂像阿莫西林钠克拉维酸钾,磺胺甲噁唑甲氧苄啶等等;有的临床疗效确切但未制成复合制剂,如青霉素和丙磺舒联用。

下面,我们按照不同的作用机制重温一下这些“黄金搭档”药物:
1. 一种药物保护另一种药物或抑制另一种药物的代谢。
(1)洛匹那韦利托那韦 利托那韦 抑制洛匹那韦的肝脏代谢 ,提高洛匹那韦的血药浓度;
(2)青霉素和丙磺舒合用 后者抑制前者肾脏代谢;
(3)阿莫西林钠克拉维酸钾 ,头孢哌酮钠舒巴坦钠等β内酰胺类药物和β内酰胺酶复合制剂: 酶抑制剂抑制β内酰胺酶,从而保护β内酰胺类抗菌药物免受酶的破坏;
(4)亚胺培南西司他汀 亚胺培南可以在肾脏中被肾肽酶破坏,而西司他汀为肾肽酶抑制剂,可以保护亚胺培南免受破坏;
(5)美多芭(多巴丝肼片) ,息宁(卡左双多巴控释片)等: 苄丝肼和卡比多巴是芳香氨基酸类脱羟酶抑制剂,可抑制外周左旋多巴脱羧,使循环中的左旋多巴含量增高,延长半衰期,并减少左旋多巴的用量,降低不良反应;
2.两种药物作用不同的靶位或不同作用机制,产生协同作用。






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