让我们卡马西平，活得潇潇洒洒 | 朝花夕拾

【小编按】抗癫痫药物可是包罗万象呢！今天，咱们就来回顾一下经典抗癫痫药物之卡马西平——让我们卡马西平，从此活得潇潇洒洒！

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抗癫痫药物

之

卡马西平

在神经内科癫痫组的时候你是否有过以下疑问：

查 HLA-B1502 的基因是什么意思？

为什么要监测卡马西平的药物浓度？

为什么卡马西平和许多药物有千丝万缕的相互作用？

读了今天的文章，我想你会有所释然哦。

在过去的几十年，抗癫痫类药物（antiepilepticdrugs，AED）的数量几乎翻倍。和较早的一些 AED（如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥）相比，许多目前的 AED 药代动力学更加简单，肝脏代谢的效果也减少了，这使得这些药物的副作用减少、药物的相互作用减少，减少了血清学监测，但数据表明，这些药物在有效性上和传统药物相比并无明显优势。可见，传统的 AED 在抗癫痫治疗在临床上依然有很重要的地位。

AED 一般根据作用原理分类。

在一定程度上来说，AED 的细胞内作用，与癫痫发作治疗最有效的类型相关。其中，影响电压依赖的钠离子通道的药物是最常见的一类，其代表药物就是咱们今天的主角——卡马西平（Carbamazepine，CBZ）。

卡马西平作为 AED 有广泛的作用，可用于癫痫的局部和全面发作，同时，在治疗双向情感障碍和慢性疼痛综合征（如三叉神经痛）方面，也有一定作用。

卡马西平很可能是在钠离子通道从激活到失活以后，结合在电压依赖的钠离子通道上。这种结合延长了失活的时间，从而在细胞接受传来的去极化电信号时抑制快速动作电位。这种效果随着神经神经元放电速率的增加而增强。

卡马西平约有 70% 和蛋白结合。在肝脏被细胞色素 P4503A4 代谢，是一个强效的 CYP 系统诱导剂。主要的代谢产物 卡马西平环氧化物 具有抗惊厥作用，这个代谢产物能在血清中检测到，这种作用导致卡马西平可以加速许多药物的代谢，降低其他药物的药效。

卡马西平是全面强制阵挛性发作和局部发作的主要首选类药物。亚洲人种在用药之前推荐检测 HLA-B1502 的基因，是考虑到 Stevens-Johnson Syndrome 的危险。

【剂量】通常卡马西平的起始剂量是 2~3mg/kg/d。剂量每 5 天一增，直到 10mg/kg/d 为止。

【频次】一若服用速释剂型，一般推荐是每天 3 次，但如果病人在服药后 2~4 小时产生副作用，可以分成每天 4 次或者改用缓释剂型。

【浓度】血浆卡马西平的浓度需要在服药后第 3、6、9 周监测，目标治疗浓度是 17~51 mmol/L。一般 2~3 个月后可以达到目标浓度，之后至少每隔 2 个月监测一次药物浓度，如果更换了卡马西平剂量、或者与其他抗抗癫痫药物合用时，需要增加监测频率。许多药物（如苯妥英、丙戊酸钠、拉莫三嗪等）可以影响卡马西平的血浆浓度，卡马西平也可以降低许多激素类避孕药的有效性。

【一般系统性副作用】卡马西平的一般系统性副作用包括恶心、呕吐、腹泻和低钠血症、皮疹、瘙痒和水钠储留。服用卡马西平起皮疹的病人一般在服用奥卡西平、拉莫三嗪、苯妥英和苯巴比妥时也会起皮疹，反之同样如此。

【神经毒性】卡马西平的神经性毒性包括嗜睡、头晕、复视和头痛。

【危及生命的副作用】卡马西平的危及生命的副作用包括 Stevens-Johnson syndrome 和骨髓抑制。

• 白细胞减少症在儿童中的发生率是 12%，在成人中是 7%。通常发生在开始服药的 3 个月，这种情况可能是一过性的，通常不需要立刻停药。在服药前白细胞或中性粒细胞比正常人低的人在服药后发生白细胞或中性粒细胞减少的危险性更高。

• 再生障碍性贫血很少发生，为非剂量依赖性，一般发生在服药后的 3~4 个月。每天监测血常规可以有效地发现再障，但是这并不实际，通常只需要密切观察病人的症状和体征即可。

一些专家也推荐，对于高危人群，在服用卡马西平的开始 3 个月，增加实验室监测的频率。白细胞计数低于 3000/mL 或中性粒细胞低于 1000/mL，是卡马西平减量或停用的信号。

参考文献：

[1] www.uptodate.com

[2] Powell G, Saunders M, Marson AG.Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment ofepilepsy. Cochrane Database Syst Rev 2014; 2:CD007124.

[3] 图片来源于网络

作者：likely08

审阅：北京协和医院神经内科 黄颜副主任医师

编辑：小二仙草