1.
试验药物简介
本试验的适应症是晚期
/
转移恶性实体瘤。
2.
试验目的
主要目的：观察口服
XY0206
在中国晚期
/
转移恶性实体瘤患者中的安全性和耐受性，并观察该药的剂量限制性毒性（
DLT
），确定其在人体中的最大耐受剂量（
MTD
）。
3.
试验设计
试验分类：
其他
试验分期：
I
期
设计类型：
平行分组
随机化：
非随机化
盲法：
开放
试验范围：
国内试验
试验人数：
31~34
4.
入选标准
1
经组织学或细胞学确诊的标准治疗失败、无有效治疗方法或治疗后复发的晚期
/
转移恶性实体瘤患者（例如非小细胞肺癌、胃肠道间质瘤、肾细胞癌、胰腺癌等）。
2
患者有可测量或可评估的肿瘤病灶（
1.1
版
RECIST
疗效评价标准）。
3
年龄为
18~70
周岁（包括上下限），男女不限（对于参加扩展试验的患者，每一性别比例不低于
30%
）。
4
体力状况评分
ECOG
≤
2
。
5
预计生存期≥
3
个月。
6
体重指数在
19
≤
BMI
≤
30
，体重指数＝体重（
kg
）
/
身高
2
（
m2
）。
7
肝功能：谷草转氨酶（
AST
）
<2.5
×
ULN
，谷丙转氨酶（
ALT
）
<2.5
×
ULN
，总胆红素
<1.5
×
ULN
。
8
血生化：血钾和血钠含量在实验室正常值范围内（如果研究者和医学监查员皆判断超出正常值范围的结果没有临床意义，该患者可以入组；如果在筛选期能够通过药物控制在正常值范围内，该患者可以入组）。
9
肾功能：血肌酐（
Scr
）≤
1.5
×
ULN
或者计算出来的肌酐清除率（
Ccr
）
>40mL/min
。
Ccr
计算公式：男性
Ccr=[(140-
年龄
)
×体重
(kg)]/[0.818
×
Scr(
μ
mol/L)]
，女性
Ccr=0.85
×
[(140-
年龄
)
×体重
(kg)]/[0.818
×
Scr(
μ
mol/L)]
。
10
血常规：血小板计数＞
80
×
109/L
，血红蛋白＞
90g/L
，中性粒细胞绝对计数＞
1.5
×
109
个
/L
。
11
尿常规：尿蛋白≤
1.5
×
ULN
。
12
凝血功能：国际标准化比值＜
1.5
。
13
无其他抗肿瘤伴随治疗（包括具有抗肿瘤作用的类固醇药物）。
14
育龄妇女和男性患者同意整个研究期间及治疗完成后
6
个月内采用常规足够有效的避孕措施。
15
理解并自愿签署书面知情同意书，有意愿和能力完成定期访视、治疗计划、实验室检查及其他试验过程。
5.
排除标准
1
怀孕或哺乳期妇女。
2
人类免疫缺陷病毒（
HIV
）检查阳性。
3
已知
HBV
或
HCV
感染活动期伴肝功能异常，且需要接受抗病毒药物。
4
筛选时有严重创伤、溃疡或骨折。
5
有未控制的癫痫史，患有中枢神经系统疾病或精神疾病。
6
有症状或未控制的脑转移或脑膜疾病。
7
药物控制不佳的糖尿病或高血压（最佳药物治疗情况下，空腹血糖
>7mmol/L
，或血压
>150/100 mmHg
）。
8
不能控制的甲状腺功能异常。
9
持续的
4.03
版本或以上版本
NCI CTCAE
级别≥
2
的心律失常，任何级别的心房颤动。
10
心脏射血分数（心脏彩超）低于
50%
。
11
具有临床意义
QTc
延长病史的病人（男性
>450ms
，女性
>470ms
）。
12
有严重药物过敏史（按照
4.03
版本或以上版本
NCI CTCAE
级别≥
3
），可能会对试验药物成分过敏；曾经接受过苹果酸舒尼替尼治疗，或对苹果酸舒尼替尼过敏。
13
