国产首款！科伦博泰TROP2 ADC药物获批上市

药渡 · 公众号 · 药品 · 2024-11-28 07:30

正文

昨日（11月27日），科伦博泰在其官网宣布，公司首款针对既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者的国产靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的抗体药物偶联物（ADC）芦康沙妥珠单抗（佳泰莱^®，sac-TMT，前称SKB264/MK-2870）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

芦康沙妥珠单抗采用新型连接子进行开发，其通过偶联贝洛替康衍生的拓扑异构酶I抑制剂作为有效载荷，药物抗体比（DAR）达到7.4。芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。同时KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应。

2022年5月，科伦博泰授予默沙东（美国新泽西州罗威市默克公司的商号）在大中华区（包括中国内地、香港、澳门及台湾）以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）的独家权利。

该项批准是基于一项针对既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC成人患者的随机、对照3期OptiTROP-Breast01研究的积极结果。与化疗相比，sac-TMT在无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）方面均显示出具有显著统计学意义和临床意义的改善。

参考文献

科伦博泰官网