正文
问题来自于《健康报》上的一篇文章，对氨茶碱溶媒选择有以下争议：
1.《新编药物学》16 版及药品说明书都记载氨茶碱用葡萄糖注射液做溶媒，但是高等教育出版社《临床药理学》P111 说葡萄糖与氨茶碱有配伍禁忌。2. 有人认为：氨茶碱注射液呈碱性，pH 值接近 9.6，而葡萄糖注射液（GS）的 pH 值为 3.2 ～ 5.5，两者配伍使用会存在酸碱反应。3. 另外，氨茶碱使用葡萄糖注射液对糖尿病患者也不利。
答案五花八门，看来大家对氨茶碱的配伍都很有兴趣。那我们今天就来深挖一下氨茶碱的配伍吧。
氨茶碱是临床常用的平喘药，包含了 84.0% ～ 87.4% 的无水茶碱和 13.5% ～ 15.0% 的无水乙二胺。其药理作用主要来自于茶碱，乙二胺用于增加茶碱的水溶性。说明书上写明用葡萄糖做溶剂，但网友回复用糖水盐水都配过，并未发生任何不良反应。那么到底应该用什么溶媒呢？
据文献《氨茶碱注射液与五种常用输液的配伍稳定性考察》。
图为氨茶碱注射液与不同溶液配伍后 24 h 内的 pH 无明显变化
图为配伍液 24 h 内的含量变化
结果显示氨茶碱注射液溶于五种常用溶媒在，24 h 内外观均无色澄明，pH 值和含量基本变化不大。因此，理论上说选择任何一种溶媒均是合适的。
1. 血液 pH 为 7.35 ～ 7.45，输注药物的 pH 应在 5 ～ 9 之间为宜。药物 pH ＜ 4.1 静脉内膜可出现严重的组织学改变，pH ＞ 8 或 pH ＜ 6，易导致静脉炎的发生。几种溶媒溶解氨茶碱后得到溶液 pH 相近，葡萄糖做溶媒相对 pH 略低。这可能使说明书中记录葡萄糖为氨茶碱溶媒的原因。
2. 血液的渗透压在 250 ～ 310 mOsm/kg，氨茶碱注射液（25 mg/mL）的渗透压为 170mOsm/kg，250 mg 氨茶碱注射液用 5% 葡萄糖注射液 50 mL 稀释后的渗透压为 300mOsm/kg，而用 0.9% 氯化钠注射液稀释后的渗透压为 327mOsm/kg。用糖水稀释渗透压略低，对静脉刺激略小。
3. 生理盐水中可能含有杂质，而乙二胺易与金属形成络合物。但现在的制剂工艺使生理盐水中杂质减少。
4. 在输液配置时，若直接用相应溶剂溶解和稀释某些药物时 , 时常出现输液变浑浊的现象。经调查发现，这些药物宜先用 pH 值相近的注射用水溶解，再以合适的大量溶剂稀释。因此，氨茶碱溶解于葡萄糖宜慢，以免结晶析出。
综上，个人认为用生理盐水和葡萄糖做溶媒应都可以。用葡萄糖可能减少对静脉的刺激。
物理化学配伍禁忌
头孢呋辛：25℃ 下 1 h 后两者配伍出现颜色加深， pH 下降。
左氧氟沙星、莫西沙星：两者配伍后溶液颜色由淡黄变为无色。
多巴胺：氨茶碱的加入会降低配伍液中多巴胺的稳定性。
西咪替丁：两者配伍 4 h 内稳定，6 h 内西咪替丁含量下降。因此应在 4 h 内使用。
酚妥拉明：不影响氨茶碱的稳定性, 但与氨茶碱配伍后使溶液 pH 呈碱性, 导致酚妥拉明不稳定。
药效学配伍禁忌
氨茶碱治疗窗窄，易发生药物相互作用影响疗效。
氨茶碱的主要药理成分为茶碱。茶碱主要经肝药酶 CYP1A2 代谢，因此对该酶有抑制或诱导作用的药物均会影响其血药浓度。酶抑制剂及诱导剂均不宜配伍，或者应监测血药浓度。
酶抑制剂：阿比特龙（用于治疗难治性前列腺癌）、大环内酯类抗菌药物、喹诺酮类抗菌药物、西咪替丁、氯霉素、口服避孕药、普罗帕酮、地尔硫卓、维拉帕米、美西律等。如有联用，应注意观察患者症状，以减少不良反应的发生。
酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、异烟肼等。如有联用，应注意观察患者疗效，必要时增加茶碱剂量。
黄嘌呤类药物：与黄嘌呤类药物（如：二羟丙茶碱）等联用，会使药效增强，毒性亦增加。因此，应避免两者联用。
抗甲状腺药：甲亢能加快机体代谢，加快茶碱的代谢清除，使其血药浓度降低。因此，当茶碱与抗甲状腺药物联用，机体从甲亢状态转为正常状态时，将使茶碱的血药浓度升高。
β 受体阻滞剂：所有的 β 受体阻滞剂，尤其是 β2 阻滞剂可收缩支气管，因此均有可能从药效学上拮抗支气管扩张剂的作用。
其他
利托那韦等蛋白酶抑制剂可使茶碱血药浓度降低 30% ～ 40%。
甲氨蝶呤与茶碱合用可降低茶碱清除率，使其血药浓度上升 20%，但机制不明。
用于慢性病的治疗，测定用药 3 日的茶碱血药浓度以 10 ～ 20 μg/mL 为宜。既往认为茶碱的有效血药浓度为 10 ～ 20 μg/mL，大于 20 μg/mL 即可产生毒性反应；近来研究表明，5 ～ 10 μg/mL 的低血药浓度亦可达较好疗效，故用量有减少趋势。
以上就是所有氨茶碱配伍方面的总结了，希望能帮助大家更合理地使用氨茶碱。
编辑：王妍
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