3月2日,据CDE官网显示,北京爱泰浦生物自主研发的注射用ATAP-M8药物IND申请获批进入临床,适应症为晚期实体瘤。
来源:CDE官网
据悉,ATAP-M8是一款靶向凋亡细胞新型两亲性尾锚定肽(ATAP)组合药物,属于多肽药物。
谈及ATAP,首先要了解Bcl-2。B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2),是细胞凋亡研究中最受重视的癌基因之一,具有明显促/抑制细胞凋亡的作用;其家族成员包含20多种蛋白,根据功能可分为抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白。BCL-2 家族成员(来源:https://www.mdpi.com/1422-0067/19/4/958)其中,凋亡蛋白Bfl-1在氨基酸147-175处包含独特的ATAP,可通过透化线粒体外膜产生强烈的促凋亡活性,从而有效诱导细胞凋亡。由于ATAP可以靶向线粒体膜,其促凋亡活性不依赖于Bcl-2家族蛋白的含量,即ATAP可避免BCL-2介导的保护机制,并有效杀死对化疗产生抗性的癌细胞。因此它极有可能成为一种有希望的抗癌药物候选者,可以潜在地克服癌细胞固有的抗凋亡性质。
研究发现,通过将ATAP连接到内化RGD肽 (iRGD,作为靶向配体,它是一种与αvβ3整合素特异性结合的肽,广泛用于肿瘤靶向药物递送;αvβ3 整合素是一种跨膜蛋白,在各种肿瘤细胞中过度表达。因此,用iRGD修饰的纳米系统 (DPNS) 可显着提高肿瘤靶向能力),可以实现ATAP对肿瘤细胞的选择性靶向。
ATAP-M8就是一款ATAP-iRGD-M8的多肽组合药物。
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来源:爱泰浦生物官网
2018年,爱泰浦(成立于2014年1月)已申请该药物的4款专利。
针对凋亡细胞疗法,目前市场上主要靶向于Bcl-2,艾伯维的Venetoclax是首款也是唯一一款获批上市的Bcl-2选择性抑制剂;国内,亚盛医药、百济神州、复星医药和麓鹏制药均深耕于Bcl-2抑制剂。爱泰浦的ATAP-M8是国内首款靶向ATAP进入临床的抗肿瘤药物。
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参考来源:
1.CDE官网
2.爱泰浦生物官网
3.https://europepmc.org/article/PMC/PMC4202157
4.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3059050/
时间:2022年3月2日 周三 19:30-20:30
同济大学 学士
中国科学院力学研究所 生物力学博士
研究方向为受配体反应动力学和免疫反应中细胞间的相互作用。2018年7月加入百奥赛图,拥有近10年的流式细胞术和细胞功能实验研究经验,带领团队建立了成熟的小鼠血清人源抗体生物分析平台、肿瘤和其他组织微环境biomarker分析平台、组织病理检测平台和体外细胞功能实验检测平台。参与/负责了上百个抗体药物临床前药代、药理和生物作用机制的研究项目,项目数据成功支持多个抗体药物完成临床申报。
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