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国内首款！罗氏PI3Kα抑制剂「伊那利塞」在华申报上市

医药魔方Info · 公众号 · · 2024-06-03 17:46

正文

6月3日，CDE网站显示，罗氏的PI3Kα抑制剂 Inavolisib （ GDC-0077，伊那利塞）在华申报上市，用于联合哌柏西利和氟维司群治疗既往接受内分泌疗法辅助治疗后或完成辅助内分泌治疗后12个月内复发的 PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。近日，罗氏也向FDA递交了该药物的上市申请（见：罗氏PI3Kα抑制剂在美申报上市并获优先审评）。

2023年12月，罗氏在圣安东尼奥乳腺癌研讨会（ SABCS）大会上公布了伊那利塞治疗乳腺癌的 III期 INAVO120研究结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验（n=325），评估了伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群对比安慰剂联合哌柏西利和氟维司群治疗 PIK3CA突变型HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的疗效和安全性。研究的主要终点为无进展生存期（PFS）。

结果显示，与安慰剂组相比，伊那利塞组患者的中位PFS有所延长（15.0 vs. 7.3个月，HR=0.43，P<0.0001），数据具有统计学意义和临床意义；总生存期（OS）数据尚未成熟，但已观察到明显的积极趋势（NE vs. NE，HR=0.64，P=0.0338），后续将继续随访，静待下一次分析。

来源：SABCS 2023

大约40%的HR+转移性乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变。该突变可导致PI3Kα蛋白突变，从而导致肿瘤生长不受控制、疾病进展和对内分泌治疗的抵抗。

伊那利塞是一款口服、高选择性PI3Kα抑制剂，对 PI3Kα的选择性和效力均高于其它亚型（ PI3K β/δ/γ) ），并且能够特异性触发突变PI3Kα蛋白的降解。凭借这种独特的双重作用机制，伊那利塞可能为HR+/HER2-的PI3Kα突变型晚期乳腺癌患者提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并可能改善其预后。