专栏名称: 临床药师网
国内最大的临床药师学习交流平台。
目录
相关文章推荐
广东药监  ·  广东140个药品列入第四批药品说明书适老化及 ... ·  20 小时前  
广东药监  ·  广东140个药品列入第四批药品说明书适老化及 ... ·  20 小时前  
仙桃电视台  ·  停产停售停用!很多仙桃人用过 ·  昨天  
丁香园临床用药指南  ·  艾司奥美拉唑 vs ... ·  4 天前  
51好读  ›  专栏  ›  临床药师网

降脂新选择:PCSK9抑制剂

临床药师网  · 公众号  · 药品  · 2019-12-26 22:14

正文

附图说明: 上图为本文作者郑州大学第五附属医院药师 徐帅民

近30年来,中国人群的血脂水平逐步升高,血脂异常患病率明显增加。中国成人血脂异常总体患病率高达40.40%,较2002年呈大幅度上升。


根据中国成人血脂异常防治指南,对于有高血压、吸烟、糖尿病、肥胖等危险因素者,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)要求降到3.1mmol/L以下;对于已有动脉粥样硬化性疾病如冠心病、缺血性脑卒中(脑梗或中风)、外周动脉粥样硬化者,LDL-C要求降到2.6mmol/L以下;而对于发生了急性冠脉综合征或者支架术后的冠心病患者,LDL-C更是要求降到1.8mmol/L以下!


对于这些病人来说,降低LDL-C的药物就成了必不可少的选择。目前,他汀类是应用最多最广的降脂药物,那么让我们了解近期新发现的非他汀类降脂药物的新靶点药物:PCSK9抑制剂。


以2018年在中国上市使用的依洛尤单抗注射液(瑞百安)为例介绍。

依洛尤单抗注射液(瑞百安)作为中国上市的第一个PCSK9抑制剂,适用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。

作用机制

1

前蛋白转换酶枯草溶菌素9(PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。PCSK9抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的LDL-C,从而降低血LDL-C的水平。

用法用量

2

给药途径

用量

频次

部位

皮下注射

420mg

每月1次

腹部、大腿或者上臂非柔嫩、淤青、红肿或变硬的部位

140mg

每两周1次

临床疗效与安全性

3


临床研究显示,在应用他汀类的基础上,依洛尤单抗可使LDL-C进一步降低59%-75%,并且显著逆转冠脉硬化斑块,显著降低心血管事件风险20%,对于多支血管病变、多次心梗(>=2次)、2年内发生心梗的患者获益更大。


一项Meta分析:临床研究共1459例家族性高胆固醇血症(FH)患者,其中99%为对他汀类药物疗效不佳的患者。PCSK9抑制剂可显著降低低密度脂蛋白(LDL-C)水平,同时可显著降低甘油三酯、非高密度脂蛋白、载脂蛋B、脂蛋白水平,升高高密度脂蛋白、载脂蛋白A1水平。安全性分析示,与安慰剂对比,PCSK9抑制剂增加注射部位不良反应的相对危险度为1.51,两者无统计学差异(P>0.05)。结论对他汀类药物疗效不佳的FH患者,PCSK9抑制剂可显著降低LDL-C水平,并能改善其他血脂指标,具有良好的安全性。

用药指导

4







请到「今天看啥」查看全文