【精选文摘】用于类风湿性关节炎治疗的胡椒碱固体脂质纳米粒的研制

cjph-cjph · 公众号 · 药品 · 2017-05-23 12:41

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用于类风湿性关节炎治疗的胡椒碱固体脂质纳米粒的研制

Bhalekar MR 等

研制了胡椒碱固体脂质纳米粒(SLN)，拓展其在口服和皮肤局用方面的应用。采用熔融乳化法制备胡椒碱SLN，以32 因子设计法优化处方。结果表明，优化处方的粒径为128.80 nm，包封率为78.71％，ζ 电位为-23.34 mV。继续用差示扫描量热和X- 射线衍射分析进行表征，结果提示SLN 中胡椒碱以无定形形式存在。采用完全弗氏佐剂(CFA) 致关节炎模型大鼠，分

别口服或局部给予制得的胡椒碱SLN。采用Franz 扩散池进行离体试验，结果提示从SLN 凝胶中释出的胡椒碱蓄积在皮肤中。药效学研究结果提示，与口服氯喹混悬液相比，口服和局用胡椒碱均能引起明显反应。ELISA 结果显示，给药组大鼠TNFα水平显著下降，这可能是胡椒碱SLN 具有疾病修饰性抗风湿药物(DMARD) 作用的背后原因。

[ 王盈编译]