根据《 2015 中国癌症统计》显示，研究者根据近三年的癌症发病趋势，预估出 2015 年我国癌症新发病例及死亡人数分别为 429.2 万例和 281.4 万人。
肿瘤的治疗，包括化疗、分子靶向药物治疗、止痛治疗、放疗以及手术等，都可能引起患者恶心和呕吐。恶性肿瘤患者并发肠梗阻、水电解质紊乱和脑转移等，也可发生不同程度的恶心呕吐。
上世纪 70 年代，因化疗相关呕吐导致住院时间延长十分普遍。1979 年的一项随机对照研究中显示，将近 83% 的患者会出现化疗相关呕吐。随着新型止吐药物的应用二十年后，在应用中度和强度致吐化疗方案时，其速发型恶心呕吐发生率分别降至 35% 和 13%。新型止吐药的应用显著改善了患者的生活治疗，使得化学治疗不会因为恶心呕吐而减量或中断。
按照发生的时间，CINV 通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性和难治性5种类型。
急性恶心呕吐：一般发生在给药数分钟至数小时，并在给药后5～6小时达高峰，但多在24小时内缓解。
延迟性恶心呕吐：多在化疗24小时之后发生，常见于顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素化疗时，可持续数天。
预期性恶心呕吐：是指患者在前一次化疗时经历了难以控制的CINV之后，在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐，是一种条件反射，主要由于精神、心理因素等引起。
爆发性呕吐：是指即使进行了预防处理但仍出现的呕吐，并需要进行“解救性治疗”。
难治性呕吐：是指以往的化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐治疗失败，而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐。
根据NCCN、ASCO以及MASCC等指南显示，致吐风险一般分为四个等级：
根据NCCN指南2016.V2版显示，具有潜在的高度或中度致吐风险药物如下表所示：
20世纪90年代以前，临床上使用的止吐药主要是皮质固醇类、甲氧氯普胺、抗精神病类药物氯丙嗪等，这些药物止吐效果往往不尽人意，而且不良反应也难以克服，如甲氧氯普胺有明显的肌肉震颤、烦躁不安等锥体外系不良反应。抗精神病药有心律失常、低血压等不良反应，皮质类固醇药物可引起内分泌紊乱等。因此，这些药物一般是联合使用以增强疗效和减少副作用，但其临床使用受到限制并不能满足临床的实际需求。
随着1987年开始开发出第一代高选择性5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼，一批5-HT3受体拮抗剂相继问世。之后又相继开发出了第二代的5-HT3受体拮抗剂和神经激肽-1受体拮抗剂等新型止吐药。详细的上市信息见下表所示：
不同机制止吐药特点：
全球市场：
根据 Evaluate 数据显示，止吐药全球市场在 2015 年为 14.94 亿美元，与 2014 年 16.05 亿相比有下滑的趋势。市场格局排名前三的分别为阿瑞匹坦、帕洛诺司琼以及格拉司琼。
国内市场：
目前国内用于抗肿瘤呕吐的药物主要为5-HT3受体拮抗剂类药物。根据 PDB 的数据显示，止吐药在国内样本医院市场接近14亿元，近几年销售额排名前三的品种为托烷司琼、帕洛诺司琼及昂丹司琼。
第一个上市的5-HT3受体拮抗剂，齐鲁制药，西南合成制药以及宁波天衡制药厂生产的各类昂丹司琼制剂都是国内最早一批上市的第一代司琼药物，于1996、1997年获得生产批文。
目前国内颁发的包括原料在内的生产批文共计100多个，其中多数颁布于2005年和2005年之后，尤其是盐酸昂丹司琼注射剂生产批文，因此，2005年之后，国内昂丹司琼产能迅速扩大，同时也带来了产品的同质竞争和价格竞争，另一方面，新一代司琼药物的出现和迅速发展使得多数企业产品还没来得及进入医院市场积极参与竞争，市场已明显萎缩。
在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与5-HT主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强的止吐药。目前托烷司琼在国内有两种形式获批准生产：盐酸托烷司琼和甲磺酸托烷司琼。
同为5-HT3受体拮抗剂的昂丹司琼和格拉司琼一直是托烷司琼的主要竞争对手，而托烷司琼的开发晚于前两者，所以在前期市场占有率和市场份额上并不占优势。但是，托烷司琼却是后来者居上，现市场份额上反超两者后，其在国内5-HT3受体拮抗剂中一直处于领先地位。
与以往的5-HT3受体拮抗剂相比，盐酸帕洛诺司琼对5-HT3受体有更强的结合力，其与受体结合的活性比其他的品种强几十至上百倍，体内半衰期更长(大于40小时)。它不但对使用盐酸昂丹司琼、盐酸格拉司琼、盐酸托烷司琼无应答的患者仍然有效，还是美国FDA唯一批准用于治疗化疗引起的延迟性呕吐的5-HT3受体拮抗剂，批准上市的主要剂型有注射剂和软胶囊。
国内最早的为齐鲁制药有限公司于2004年申报3.1，并于2008年获得生产批件，其后批准上市的还有正大天晴药业、上海华源、杭州九源基因等企业，另还有多家企业批准临床。
是FDA批准上市的第一个神经激肽(NK1)受体拮抗剂，可阻止化疗患者的呕吐特别是迟发性呕吐，临床上用于与其它止吐药联合应用。福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物，他们在药效上是相当的，且是注射剂型。适用于一些不便于口服给药的，比如患者意识不清楚，在治疗过程中，有时呕吐患者口服给药难以实现，福沙吡坦对于口服阿瑞匹坦来说是个很好的补充。因其可有效预防化疗引起的延迟性恶心呕吐的治疗，弥补5-HT3受体拮抗剂的不足，获得全球各大指南推荐和国际权威学术组织的认可，成为炙手可热的抗止吐药产品。
原研默克的阿瑞匹坦已于2013年7月获得CFDA的进口注册批准。目前国内在申报福沙匹坦注射剂3.1类的总共有21家获临床批件。胶囊剂共有齐鲁、天晴、扬子江等6家申报3.1类，目前均未不批准状态；另有四川制药制剂和辅仁药业在内4家申报6类在审评状态，2家已批临床。
是奈妥吡坦 100mg*3 片和帕洛诺司琼软胶囊 0.5mg*1 粒共同灌装在一个胶囊中的固定组方制剂，于2014年美国批准上市。原研于2012年5月申报进口，并已批准临床。国内目前有四川科伦、天晴、恒瑞及江苏先声药业4家企业申报3.1类。
2015年9月批准上市的长效NK-1受体拮抗剂，与阿瑞匹坦不同的是，罗拉匹坦半衰期长达180小时，每个盐酸罗拉匹坦最初由先灵葆雅开发，2009年 OPKO Health 从先灵葆雅获得了罗拉匹坦的开发上市销售权。随后，2010年 Tesaro 又 从OPKO Health 获得了盐酸罗拉匹坦的全球开发上市销售权。2015年，江苏恒瑞从 Tesaro 引进了盐酸罗拉匹，负责在中国开发注册和销售，并将进一步开发罗拉匹坦注射剂。
虽然，近几年可能由于受仿制药价格的冲击，抗肿瘤药物发展趋势的影响（例如生物靶向制剂、基因治疗等药物对于引起恶心呕吐等不良反应都较轻微）等原因，止吐药在全球的市场增长率明显降低。而生物制剂、基因药物等在国内因价格高、医保以及上市时间较晚普及性不高等原因，多数癌症目前还主要以化疗为主。对于拥有丰富的抗肿瘤产品线的企业，打造化疗辅助用药，可形成产品集群优势。
参考：
1.Chen W., Zheng R., Baade P.D., Zhang S., Zeng H., Bray F., Jemal A., Yu X.Q., He J. (2016 Jan 25). Cancer statistics in China, 2015. CA Cancer J Clin.
2.肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）.
3.New Data in Emerging Treatment Options for Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting，Clinical Advancesin Hematology & Oncology March2014.
4.NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology,Antiemesis,Version 2.2016.
5.FDA、EMA等官网说明书.
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