重磅！礼来「替尔泊肽」在中国获批上市

替尔泊肽是一款GLP-1/GIP双受体激动剂。

GLP-1是一种肠促激素，在高血糖和正常血糖下可以抑制胰高血糖素分泌，2型糖尿病的患者GLP-1的效应显著降低，使用GLP-1受体激动剂可以部分恢复其功能。

GIP与GLP-1不同，其具有双重功能：在高血糖状态下抑制胰高血糖素，而在正常/低 血糖状态下可以促胰高血糖素，因此GIP的潜在额外获益是防止低血糖。在另一方面， GIP具有一定的脂肪分解作用 。

相辅相成的靶点让替尔泊肽在降糖和减重方面都有极佳的效果。

降糖方面 ，全球多中心3期系列试验SURPASS 1~5中，替尔泊肽分别验证了对「生活方式干预血糖不达标」、「使用二甲双胍后无法控制血糖」、「使用二甲双胍联合或不联合 SGLT-2 抑制剂治疗后未能控制血糖」、「既往使用1~3种口服降糖药未能充分控制血糖」、「已接受甘精胰岛素治疗但未能充分控制血糖」患者的疗效与安全性。

系列试验共纳入超过6000名患者，替尔泊肽在试验中逐个战胜了安慰剂、1mg司美格鲁肽、德谷胰岛素与甘精胰岛素，同时，展现了卓越的减重效果。

减重方面 ，全球多中心3期系列试验SURMOUNT 1~4中，替尔泊肽分别验证了对「单纯肥胖或超重」、「肥胖/超重合并2型糖尿病」、「超重/肥胖且伴有肥胖相关并发症（糖尿病除外）」患者的减重疗效。

4项试验共纳入近5000名患者，SURMOUNT-3研究里替尔泊肽15mg剂量组的受试者在完成治疗后 体重减轻接近60斤 。

表1. 替尔泊肽减重系列研究

自2022年5月获FDA批准用于治疗2型糖尿病以来，礼来的替尔泊肽便在“史上最受期待药物”的道路上一路狂飙。首年销售额接近5亿美元，次年销售额直接突破50亿美元。

这样的增速是历代药王都没有达到过的，人用药历史上也仅有Paxlovid和索非布韦这样的史诗级产品能更胜一筹，但两者的巅峰期都是“昙花一现”。

2023年8月，替尔泊肽减重适应症的上市申请已经获得NMPA受理。

相信，不少人已经蠢蠢欲动了……