▎药明康德/报道
和黄中国医药科技（Chi-Med，下称和黄）近日公布了两款在研新药的积极数据：fruquintinib与Iressa（gefitinib）的组合疗法在一项概念验证性2期临床试验中结果积极；savolitinib和阿斯利康（AstraZeneca）的Tagrisso（osimertinib）或Iressa形成的组合疗法，在两项正在进行的1b/2期概念验证性临床试验中也取得了初步安全性和临床活性数据。这两项临床试验在有MET基因扩增的表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性(EGFRm)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中进行。此类患者曾在接受一线EGFR抑制剂治疗后有疾病进展。这些数据于近日在国际肺癌研究协会（IASLC）第18届世界肺癌大会（WCLC）上公布。
Fruquintinib是一种具有高度选择性的口服小分子新药，可长效抑制VEGFR。与其他靶向疗法相比，它有较低的靶外毒性。其良好耐受性加上被证明的药物相互作用安全性，使得它可以与其他癌症治疗方法进行合理组合。
▲Fruquintinib分子结构（图片来源：MedKoo Bioscience）
17名患者疗效评估的初步结果显示，该组合疗法的总体缓解率(ORR)为76%(13/17)，疾病控制率(DCR)为100%(17 / 17)。
“作为结直肠癌的单一疗法，fruquintinib已经证明了它的有效性。fruquintinib正在展示它在创新的组合疗法中的有效性和耐受性， 因为它具有较高的激酶选择性，可忽略的非目标毒性，以及清楚的药物相互作用资料，” 和黄的首席执行官Christian Hogg先生说：“2017年1月, 我们报告了fruquintinib结合化疗药物紫杉醇在胃癌1/2期临床试验的初步耐受性和有效性数据。现在，这个它与Iressa的组合数据进一步验证了我们长久以来的研究方法, 来创建高度选择性和优化的候选药物。”
▲2017年8月的数据显示，和黄药业有4个候选先导物进入3期临床，其中4项3期已经开展，另外4项即将启动（请将手机横过来观看）（图片来源：和黄官网）
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除了fruquintinib取得了出色的初步临床结果之外，在另外两个临床试验中，savolitinib (600毫克,每日一次)与Tagrisso(80毫克，每日一次)或Iressa (250毫克，每日一次)组合使用，也展现了初步的抗肿瘤活性。
▲Savolitinib分子结构（图片来源：维基百科）
Savolitinib(AZD6094/HMPL–504)是一款潜在的同类首款(first-in-class)选择性c-MET(间叶上皮转变因子)受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase)抑制剂。它是一种强效的、有高度选择性的口服抑制剂，专门用于解决其他选择性c-MET抑制剂有关的临床问题(如肾毒性)。
Savolitinib与Tagrisso组合使用的初步数据显示，根据RECIST 1.1标准，曾接受第三代T790M导向的EGFR抑制剂，包括Tagrisso的实体肿瘤患者中，有33%的患者(n = 30) 实现了部分缓解。接受过第一代或第二代EGFR抑制剂治疗并出现病情进展的患者中，61%的T790M突变阴性患者(n = 23)有部分缓解，55%的T790M突变阳性患者 (n = 11)有部分缓解。在集中确认的MET基因阳性状态患者中， 初步数据显示接受过靶向T790M的EGFR抑制剂患者中，有28%的患者(n = 25)实现部分缓解。接受过第一代或第二代EGFR抑制剂治疗并出现病情进展的患者中，53%的T790M突变阴性患者(n = 15)有部分缓解，57%的T790M突变阳性患者 (n = 7)有部分缓解。
Savolitinib与Iressa组合使用的初步数据显示，根据RECIST 1.1标准，31%的患者有部分缓解，其中52%的T790M阴性患者(n = 23)和9%的T790M阳性患者(n = 23)有部分缓解。
▲和黄首席执行官Christian Hogg先生（图片来源：Nasdaq）
和黄首席执行官Christian Hogg先生表示：“MET基因扩增对很大一部分在一线或二线环境中，使用酪氨酸激酶抑制剂治疗后病情有进展的EGFRm NSCLC患者有影响， 在这种难以治疗的耐药机制中，有明显的未满足的医疗需求。”
阿斯利康研究和早期开发部门肿瘤学主管Susan Galbraith博士表示：“我们致力于开发创新药物，以克服癌症耐药性的关键因素，并有战略性的专注于开发有效的组合。Savolitinib与osimertinib和gefitinib组合疗法的最新结果支持了我们与和黄合作的方法。”
我们期待在接下来的临床试验中，这两款药物可以给我们带来更多的好消息，早日为更多肺癌患者带来康复。
参考资料:
[1] Chi-Med And Astrazeneca's Savolitinib Shows Encouraging Clinical Activity In Second-Line EGFR Mutation-Positive Lung Cancer With MET-Amplification
[2] Chi-Med Reports Preliminary Phase II Data On Fruquintinib Combination In First-Line Lung Cancer
[3] Chi-Med官网
