好书推荐 | 药明康德经典译丛——《药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用》

药渡 · 公众号 · 药品 · 2024-12-09 07:30

正文

进入新世纪以来，随着药物研发的日新月异及人类健康水平的不断提高，对药物的药物代谢动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小，更要具备良好的成药性。优化药代动力学性质，是药物设计的重要内容之一。一般来说，对药代动力学性质的优化，涉及到优化药物的吸收、分布、代谢、排泄，有可能以较小的成本，获得合适的临床剂量及给药间隔，平衡的药物处置途径，较低的药物-药物相互作用风险。

由张东鲁博士主编的《药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用》一书是近年出版的药代动力学领域的名著之一，不仅值得药物代谢科学家深入学习，而且对药理学、药物化学、药剂学、毒理学和生物分析学等领域的科学家们也有很好的参考价值。将本书翻译成中文，将对国内创新药物研发人才的培养具有重要的意义。

原著作者推荐

敬爱的读者：衷心感谢沈良博士、陶怡博士和他们的同事们把这本关于研究药物吸收、分布、代谢和排泄技术在新药研发上应用的书翻译成中文，同时也感谢参与编写此书的专家们。这本书概括了药物代谢和动力学的原理，应用，分析方法和技术开发。相信这本书对在科研，教学和技术开发等领域，特别对从事新药开发的研究工作者有所帮助。

张东鲁2019年8月

于旧金山

内容简介

《药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用》一书共分为四个部分，三十四个章节。第一部分综述了ADME的相关概念和一些前沿的话题，包括药物发现和开发过程中的ADME和转运体研究；具有活性或毒性的代谢物建模与仿真，以及生物药和个体化药物的研发。第二部分介绍了ADME的体系和研究方法；包括ADME筛选技术，渗透性和转运体实验，特殊屏障的分布实验如血脑屏障（BBB）或胎盘屏障，细胞色素P450 酶的抑制、诱导和酶表型鉴定；用于代谢和转运体研究的动物模型，以及胆汁采集。第三部分对分析技术进行了探讨，包括用于定量和代谢物鉴定的液相色谱串联质谱技术（LC-MS）、加速器质谱法（AMS）、放射性分析、核磁共振（NMR）、超临界流体色谱法（SFC）和其他的分离技术；质谱成像，定量全身放射自显影（QWBA）组织分布技术。第四部分介绍了ADME 研究中的一些不断发展的新技术，如干细胞、转基因动物模型和siRNA 等。这一部分还包括了一些其他的技术，如目标成像技术、放射性同位素标记、剂型开发以及心血管毒性风险的评估。

本书翻译工作主要由药明康德新药开发有限公司测试事业部下属药性评价部（DMPK）科研团队完成。药性评价部拥有AAALAC认证的实验室，可提供涵盖体外ADME试验以及体内药代动力学试验的全套服务。我们能通过早期ADME试验进行高通量药物筛选，进而与药物化学部和生物部合作进行先导化合物优化。并与毒理部门紧密衔接，开发临床前候选药物，为全球客户在世界各地监管机构递交新药临床申报。另外，药性评价部还在临床阶段提供人体物质平衡，代谢产物鉴定及安全性评价。