近两年,新药开发中的新剂型越来越受到大家的关注,一是可以规避原研药的剂型工艺的专利,争取早日可以获批上市,二是新剂型确实有很多原有剂型没有的优点。
一般来说,药物新剂型具体是说通过制剂手段将药物以活化的物理、化学体系中按程序释放出来,也就是在规定时间,按一定的速度释放,并作用于特定的靶器官,能维持较长时间有效的血液浓度。同常规剂型比较具有疗效高、作用时间长和不良反应少等优点。
① 靶向载药作用,可增加药物在靶组织滞留时间和蓄积量;
② 延长药物有效作用时间,降低药物血浆清除速率;
③ 改变了药物与细胞的作用机制,从而避免了耐药性产生;
④ 改变了用药途径,可使口服无效药变成口服有效药。另外有的药物经脂质体包封后,可直接进入脑和淋巴组织等;
⑤ 脂质体还具有生物可适性、可降解性、半透性和无毒无免疫原性。
脂质微球体作为新剂型的一种,是将药物包裹于类似脂质双分子层而形成的超微球体系。上个世纪60年代,英国的Han博士等将磷脂双分子层悬浮于水中,第一次获得脂质体,并用于生物细胞膜的模型研究;而第一次提出用作药物载体是Sessa博士,此后这一领域研究非常火热。
其中一直致力于微球、脂质体等新型制剂开发的企业绿叶制药集团研发副总裁李又欣博士表示:
对于今后药物新剂型的研究开发,前景和市场都是非常可观 的,通过不同的载体和给药途径的科学结合,一定会有新的突破。毕竟一个企业的精力和能力毕竟有限,绿叶会集中资源在微球和脂质体这块重点突破。未来新剂型可能会有一个药物智能剂型的概念。未来的新剂型可能会根据患者的生理特性,开发出定时定量释放有效治疗剂量的药物;靶向给药系统向纵深方向发展,以提高药物对机体病灶定向选择和传输准确性,从而以最少剂量达到最佳疗效;与生物制药相结合,开发出一些其他新型药物。
不得不说,新剂型是新药开发的一个非常有效途径。
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