从海洋生物中分离提取得到的大环内酯天然化合物结构新颖、功能多样又有很强的生物活性,是很好的新药研发的先导化合物和研究新的生物作用机制的生物探针。Superstolide A是从深海海绵Neosiphonia superstes中分离出来的一类全新的大环内酯高效抗癌天然化合物。然而,由于它们从海绵中分离的产率极低,因此没有足够的原料用于治疗评估和药理研究。
如何开发新的合成方法和合成策略,解决superstolide A的原料供应问题?如何实现superstolide A的结构优化?如何完成对设计合成的superstolideA的结构类似物的生物测试、药物化学和化学生物学的研究?本次讲座将以superstolide A为例演示如何从海洋天然产物开发出具有全新生物作用机制的抗癌新药,同时也将为大家展示一个合成有机化学家向药物化学家转化的历程。
主讲人:金振东教授
具有26年新药研发经验。1965年出生于浙江省桐乡,1995年获得美国普度大学(Purdue University)化学系有机合成化学博士学位,师从著名有机化学家Philip L. Fuchs 教授;从事天然抗癌药物Cephalotaxine和Homoharringtonine的全合成研究。1997年7月起在爱荷华大学(The University of Iowa)药学院药物化学和天然产物系任教,担任药物化学专业的博士生导师,2003年晋升为爱荷华大学药学院终身教授。先后被聘为天津大学、华中科技大学和华东理工大学客座教授。
科研成果介绍:
1.金教授领导的科研团队在新的有机合成方法、天然产物全合成、抗癌新药的研发以及化学生物学等领域取得了一系列国际一流的研究成果。例如,2004年在Organic Letters上发表的代表作“AnImproved Procedure for the Oxidative Cleavage of Olefins by OsO
4
-NaIO
4
”,首次成功解决了困扰世界有机化学界长达50年之久的Lemieux-Johnson氧化反应低产率的问题,被国际同行誉为具有里程碑意义的研究成果,此文章被引用次数高达327次,该反应现被命名为Lemieux-Johnson-Jin氧化反应。再如,在世界上第一个开始系统研究α-卤代烯基醚化学,发明了合成α-卤代烯基醚的立体控制的方法,首次解决了β-烷基取代非环烯醚金属化中长期没有解决的问题,激活了它们在有机合成中的应用。
2.金教授领导的科研团队在具有药物活性的天然产物全合成,新颖机理和新的靶点的新型抗癌和抗艾滋病药物的研发等众多领域里作出了原创性的突破与发现。其研究成果全部发表在世界顶级的化学(J. Am. Chem.Soc.、Angewandte Chemie Int. Ed.和Org. Lett.)和癌症(J.Natl. Cancer. Inst和Cancer Research)杂志上,这些论文和新的研究方法很快被各国同行所引用,在国际药物化学和新药研发前沿领域产生了重要影响。
3.金教授是国际公认的抗癌天然产物OSW-1和superstolide A的权威。多年来,金教授领导其科研团队成功地用有机合成方法解决了这两个天然产物的原料供应难题,为进一步的药理研究和临床前评估提供了充足的原料。同时,基于这两个天然产物分子结构,成功设计合成了两个全新高效抗癌候选药,目前已进入临床前研究。金教授现在拥有3项新型抗癌和抗艾滋病药物的研发专利和1个待批专利。为把这些新药推向市场,2014年,金教授在美国创立了英诺生物制药公司(InnoBioPharma),致力于开发基于天然抗癌化合物的新一代特效抗癌药。
课程时间:
2017年8月2日20:00-21:00
参与方式:
请加药渡小美(codiaman)的微信号或扫描下方二维码,备注直播课听课,由小美将您拉入药渡学院的微信群,课程开始前15分钟会将直播链接发送到微信群内。
报名听课福利:
1.获赠
药渡数据专业版体验账号
(仅
限没有注册过药渡数据的用户
),账号开通后会发送到大家的报名邮箱。
2.请点击
阅读原文
填写个人信息,确保福利能顺利发送哦!
3.特别说明,此次讲座课件将不作分享,有兴趣的小伙伴们千万不要错过啦!
课程大纲:
1、金振东教授的研究方向及抗肿瘤新药研发重点
2、海洋天然产物在新药开发中的意义
3、海洋天然产物superstolide A的简介
4、利用自主研发的全新合成方法与策略,在世界上首次成功地解决了superstolide A的原料供应难题
5、Superstolide A的结构优化
6、对自主设计合成的superstolide A的结构类似物的生物测试、药物化学和化学生物学的研究