【通用名称】
盐酸奥布卡因滴眼液
【商品名称】
倍诺喜
【英文名称】
Oxybuprocaine Hydrochloride Eye Drops
【汉语拼音】
Yan Suan Ao Bu Ka Yin Di Yan Ye
【成份】
化学名称:2-(二乙胺基)乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐
化学结构式:
分子式:C
17
H
28
N
2
O
3
·HCl
分子量:344.88
【性状】
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
【适应症】
眼科领域内的表面麻醉。
【规格】
20ml:80mg
【用法用量】
一般成人滴眼1~4滴。可根据年龄、体质适当增减。
【不良反应】
尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。
1)严重不良反应(偶尔发生:0.1%以下;有时发生0.1%-5%以下;无特殊说明:5%以上或不详)。
休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状,应充分进行观察,当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。
2)其他不良反应:当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。
【禁忌】
对本品的成分或对安息香酸酯(除外可卡因)类局部麻醉剂有过敏史的患者。
【注意事项】
1.不可单纯作为镇痛剂使用,不可用作注射剂使用。
2.使用时:
(1)忌频繁使用(有可能引发角膜损伤等不良反应)。
(2)为了防止药液污染,滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。
3.其他注意事项:勿将本品交给患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对于孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。(有关孕期用药的安全性尚不明确)
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
通常,高龄者的生理功能低下,应予以注意。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
药理:
1.麻醉效果的显效及其持续时间
:对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后,依照Frey角膜知觉测定法以3g/mm
2
的压力用毛发触压角膜中央部,以此时的角膜知觉消失为基准对麻醉效果进行了判定。结果,本品的麻醉效果显效时间平均为16秒,麻醉持续时间平均为13分51秒。
2.表面麻醉强度(家兔)
:家兔的角膜麻醉试验显示,盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。
3.临床应用
:对于22例白内障囊外摘除,虹膜切除,创伤修复等数种眼科手术病例,作为局部麻醉剂间隔2分钟滴本剂6~7滴,作为血管收缩剂并用1000倍肾上腺素液进行手术。获得了在无痛状态下实施手术的效果。
毒理:
1.急性毒理:
LD
50
(mg/kg)
2.粘膜刺激作用:
无
【药代动力学】
1.角膜的药物动态(参考:家兔(体外))
:将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度,角膜上皮为70.6mg/100ml,角膜实质为7.55mg/100ml,上皮的摄入为实质的10倍。此外,同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟,分别置于1分,15分,30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg/100ml,放置15分钟后的为7.39mg/100ml,约为1分钟值的1/3,放置30分钟后降至4.24mg/100ml。