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1 类新药！微芯生物「西奥罗尼」III 期临床申请获受理

Insight数据库 · 公众号 · 药品 · 2021-01-11 18:19

正文

1 月 9 日，微芯生物宣布，其自主研发的 1 类新药「西奥罗尼胶囊」已收到 NMPA 签发的 IND（新药临床试验申请）受理通知书。本次其申报的适应症为：治疗经过 2 线系统化疗方案后疾病进展或复发的小细胞肺癌（SCLC）。

西奥罗尼是微芯生物自主设计和研发的具有全球专利保护的新化学结构体，属于多靶点多通路选择性激酶抑制剂。属于小分子抗肿瘤原创新药，可选择性抑制 Aurora B 、 CSF1R 和 VEGFR/PDGFR/c-Kit 等多个激酶靶点。

通过抑制细胞周期调控激酶 Aurora B，西奥罗尼可以抑制肿瘤细胞的周期进程，降低肿瘤的增殖活性；通过抑制与血管生成相关的 VEGFR 和 PDGFR，西奥罗尼可以抑制肿瘤的新生血管形成，从而减少肿瘤的血液供应和生长；通过抑制与免疫细胞增殖活化相关的 CSF1R，西奥罗尼可以抑制肿瘤局部免疫抑制性细胞的生长，从而提高机体对肿瘤的免疫监测和免疫清除功能。

综上，西奥罗尼通过上述抑制肿瘤细胞有丝分裂、抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤免疫微环境的三种活性机制，实现多通路机制的抗肿瘤药效，从而发挥综合抗肿瘤作用，具有相对同类机制药物更优异的动物药效活性和良好的安全性。其通过抑制小细胞肺癌潜在异常活跃的 Aurora B 通路相关分子机制，存在单药治疗 SCLC 疗效的作用基础，这也是西奥罗尼区别于其他抗血管生成治疗药物的重要标志。

西奥罗尼在前期的临床试验中，针对多线治疗失败的 SCLC 患者，相比于历史对照数据，其单药治疗取得了十分积极的疗效结果。基于其临床优势，此前于 2020 年 12 月 25 日，CDE 正式将西奥罗尼纳入了突破性疗法程序。