Eur J Pharm Sci：芍药苷-甘草酸复合物醇传递体凝胶的制备及其对黄褐斑的防治作用

梅斯皮肤新前沿 · 公众号 · · 2024-07-19 19:50

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黄褐斑是一种常见的获得性色素沉着障碍，在某些地区影响多达30%的育龄妇女。芍药和甘草是众多经典方剂中常用的中药组合。它们的有效成分芍药苷(PF)和甘草酸(GL)分别高浓度地存在于经典美白中药复方“三白汤”中。PF和GL具有抗炎、抗氧化、抑制黑色素形成、减少皮肤色素沉着等美容作用。然而， PF较差的亲脂性及GL的高分子量和低皮肤通透性阻碍了其在皮肤治疗中的疗效。目前，PF和GL在透皮给药系统(TDDS)中的透皮通透性需要被改善，以提高其抗黄褐斑的疗效。

European journal of pharmaceutical sciences最新的一篇研究报告，研究者基于醇传递体（TE）在增加皮肤通透性方面的结构和性能优势，采用乙醇注射法制备PF-GL醇传递体(PF-GL-TE)，同时，将PF-GL-TE与carbomer-940胶凝，以增加其在皮肤表面的黏附和控制药物释放。优化配方后进行体外药物释放试验和体外皮肤渗透试验。进一步研究PF-GL TE凝胶对黄褐斑模型大鼠的体内治疗效果，通过Western blot检测黑素相关蛋白的表达，探讨PF-GL TE凝胶抗黄褐斑的潜在机制。

所得到的PF-GL-TE粒径小且均匀，平均粒径约为167.9 nm, PDI值为0.102。PF-GL-TE凝胶在体外释放和透皮试验中表现出良好的缓释性能和高透皮性。同时，PF-GL-TE凝胶对黄体酮注射液和中波紫外线(UVB)照射引起的黄褐斑有明显的预防作用。大鼠皮肤he染色和Masson染色结果显示，PF-GL-TE凝胶可减轻黄褐斑模型大鼠皮肤炎症，减少背部皮肤胶原纤维丢失。与PF-GL混合凝胶相比，PF-GL-TE凝胶通过提高SOD活性和降低MDA含量，显著减轻肝脏和皮肤的氧化损伤。Western blot结果显示，PF-GL-TE凝胶可能通过下调黑素相关蛋白MITF/TYR/TRP1和TRP2的表达来防治黄褐斑。

综上，PF-GL-TE凝胶是一种有效的递送PF和GL到皮肤的TDDS，为有效预防和治疗黄褐斑提供了一种有前景的制剂。

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