氟唑帕利新适应症获批，治疗 gBRCA 突变 HER2- 乳腺癌

丁香园肿瘤时间 · 公众号 · 医学 · 2024-12-02 20:20

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12 月 2 日，NMPA 官网显示，恒瑞医药氟唑帕利胶囊在国内获批新适应症，单药或联合甲磺酸阿帕替尼治疗伴有胚系 BRCA 突变（gBRCAm）的 HER2 阴性乳腺癌（CXHS2400030/31/32) 。

截图来源：NMPA 官网

这是氟唑帕利在国内获批的第四项适应症，此前该药已在国内获得三项批准：

既往经过二线及以上化疗 的伴有胚系 BRCA 突变 (gBRCAm) 的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌 (2020/12)；
铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的 维持治疗 （2021/06）；
晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的 维持治疗 （2024/05）。

氟唑帕利是首个国产 PARP 抑制剂，也是国内首款获批治疗乳腺癌的 PARP 抑制剂。此次其获批是基于 FABULOUS 研究的积极结果。

2024 ESMO 上公布的研究结果显示：与标准化疗相比， 氟唑帕利联合阿帕替尼或氟唑帕利单药均显著改善 PFS 。在 OS 方面，尽管数据尚未成熟，但与标准化疗相比，氟唑帕利联合阿帕替尼或应用氟唑帕利单药显示出 OS 获益趋势。安全性方面，研究中未发生新的安全性信号。

具体数据为：

（1）氟唑帕利 联用组 较标准化疗组经 BIRC 评估 PFS 显著延长（mPFS 11.0 个月 vs.3.0 个月），疾病进展风险降低 73%；氟唑帕利 单药组 较标准化疗组经 BIRC 评估 PFS 显著延长（mPFS 6.7 个月 vs.3.0 个月），疾病进展风险降低 51%；氟唑帕利联合阿帕替尼组较氟唑帕利单药组经 BIRC 评估 PFS 显著延长；

（2）氟唑帕利 联用组 mOS 为 29.2 个月，标准化疗组 mOS 为 21.5 个月，相比降低了 42% 的死亡风险；氟唑帕利 单药组 mOS 为 31.5 个月，与标准化疗组相比降低了 39% 的死亡风险；

（3）氟唑帕利 联用组 ORR 为 67.3%，氟唑帕利单药组 ORR 为 43.6%，标准化疗组 ORR 为 23.3%；氟唑帕利 联用组 DCR 为 87.1%，氟唑帕利 单药组 DCR 为 80.6%，标准化疗组 DCR 为 47.0%；氟唑帕利 联用组 DoR 为 9.8 个月，氟唑帕利 单药组 DoR 为 7.6 个月，标准化疗组 DoR 为 3.9 个月。

安全性方面，患者对治疗的整体耐受性良好，研究中未观察到新的安全性信号。

截图来源：Insight 数据库

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，也是全球第二大常见恶性肿瘤，其发病率和死亡率在全球范围内均呈现上升趋势。HER2 阴性乳腺癌发展迅速，容易转移和复发，而且由于 HER2 阴性乳腺癌缺乏有效的生物标志物，其治疗选择相对较少，尤其是对于多线治疗失败后的患者。

BRCA1 或 BRCA2 基因突变是乳腺癌常见的基因突变，在 DNA 修复中发挥着重要作用。PARP 抑制剂的出现改变了 BRCA1/2 种系基因突变乳腺癌患者的治疗格局，是治疗乳腺癌的有力武器。

据 Insight 数据库，此前国内已批准 5 款 PARP 抑制剂 ，即奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利、帕米帕利和他拉唑帕利。其中，阿斯利康的奥拉帕利是全球首款获批的 PARP 抑制剂，2023 年全球销售额达 28.11 亿美元。

截图来源：Insight 数据库

此外，据 Insight 数据库，目前国内还有 20 多款在研 PARP 抑制剂，其中君派英实药业塞纳帕利（Senaparib）已申请上市，预计 2025 Q4 获批。正大天晴的 TQB3823、阿斯利康的 Saruparib 正处于 III 期临床。

截图来源：Insight 数据库（统计时间截止 11 月 20 日）

面来源：图虫创意

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