11 月 4 日，CDE 官网显示，济煜医药研发的 KRAS G12C 抑制剂 JMKX001899 启动 III 期临床，对比多西他赛用于既往接受过治疗的 KRAS G12C 突变阳性晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
截图来源：Insight 数据库
该研究的主要目的是，评价单药 JMKX001899 与多西他赛相比在既往接受过含铂和免疫检查点抑制剂治疗失败的携带有 KRAS G12C 突变的晚期或转移性 NSCLC 患者中的无进展生存期（PFS），目标入组人数为 472 人。
JMKX001899 由济民可信集团旗下子公司上海济煜小分子创新中心自主研发，是一款新型、高效的口服 KRAS 抑制剂，它不可逆地选择性地与 KRAS G12C 结合，将其锁定在非活性状态，进而抑制下游通路的激活及胞外调节蛋白激酶（ERK）的磷酸化过程，从而阻断肿瘤细胞的增殖与生长，促进细胞凋亡。
2024 年 ASCO 大会上，JMKX001899 在临床前模型中的数据结果公布。研究结果显示，JMKX001899 表现出较好的入脑效果，与同类产品相比（索托拉西布），具有较强的脑通透性。此外，每天一次 100 mg/kg 的 JMKX001899 显示超存活率增加。JMKX001899 100 mg/kg 每日一次治疗耐受性良好，明显毒性或动物体重减轻的迹象最小。
截图来源：ASCO 大会官网
2021 年 11 月，上海济煜与沪亚生物达成一项独家许可协议，将 JMKX1899 在大中华区以外的开发、生产及商业化权利独家许可给沪亚，JMKX1899 在大中华区域的相关权益仍归济民可信所有。
2022 年 8 月，该药已在美国启动用于多种 KRAS G12C 突变实体瘤的 I 期临床研究。
Insight 数据库显示，目前全球共有 3 款 KRAS G12C 抑制剂获批上市，分别为安进的索托拉西布（Sotorasib）、百时美施贵宝的阿达格拉西（Adagrasib）、信达/劲方医药的氟泽雷塞，而目前国内只有氟泽雷塞获批上市。
在国内，除了氟泽雷塞外，正大天晴/益方生物的格舒瑞昔已于 2023 年 12 月申报上市，Insight 数据库预测 2024Q4 获批；加科思的戈来雷塞也在 2024 年 5 月递交了上市申请，预测 2025Q2 获批。
截图来源：Insight 数据库
目前，国内 KRAS G12C 抑制剂处于 III 期临床阶段的还有 6 款，除了跨国药企外，有 2 款国产，分别为江西济民的 JMKX001899 和成都华健未来的 HJ891。整体来看，国内 KRAS G12C 领域，国内企业占据领先优势，信达/劲方医药领先跨国药企率先在国内获批，给国内企业开了好头。
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编辑：vvy
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