Morten P. Meldal

• 1983-1988, Ph. D., Technical University of Denmark

• 1983-1985, Postdoctoral fellow, Copenhagen University

• 1985-1986, Postdoctoral fellow, Cambridge University

• 1988-2011, Research leader, Carlsberg Institute

• 1996, Adjunct professor, Technical University of Denmark

• 2004, Adjunct professor, Copenhagen University

• 2004, Professor, Carlsberg Institute

• 2011-2013, Dean of Nano Science Center, Copenhagen University

• 2011-present, Professor, Nano Science Center, Copenhagen University

• 1988 Kirstine Meyers Award (Denmark)

• 1990 Danish Society of Chemistry Award

• 1996 NKT Research Award

• 1996 Leonidas Zerwas Award (European Peptide Society)

• 1997 Ellen and Niels Bjerrum Gold Medal

• 2009 Ralph F. Hirschmann Award (American Chemical Society)

• 2011 Vincent du Vigneaud Award (American Peptide Society)

• 2019 Clarivate Analytics Quotation Honor Award

铜催化叠氮化物-炔烃环加成反应(CuAAC)

在2001年，Meldal教授报道铜(I)作为催化剂，叠氮化物和炔烃反应合成1H-[1,2,3]-三唑的1,3-偶极环加成(Husgen反应)^[1,2]。叠氮化物和固相负载的多肽分子末端炔烃在铜(I)催化下，以95%以上收率高效的发生环加成反应得到取代的1H-[1,2,3]-三唑。

Copper(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition

反应可在室温下快速进行，且具有优秀的区域选择性。反应的底物普适性也很好，对于叠氮部分，伯，仲，叔，芳烷基叠氮化物和糖基叠氮都能兼容。此外，反应有优秀的官能团耐受性，即使在硫酯/酯/酰胺/ Fmoc /三苯甲基和弱于氧化作用的氨基酸（蛋氨酸/色氨酸/半胱氨酸）存在下，也能以高收率进行而没有副反应发生。

在论文发表后不久，美国Scripps研究所的Sharpless教授也报道了类似的铜催化叠氮化物-炔烃环加成反应^[3]。他们的反应是在水相中进行，使用的是催化剂是CuSO4•5H2O。Cu(II)在反应体系内被原位还原成Cu(I)，该水相中的CuAAC反应在化学生物学中被广泛使用，并发展成为点击化学中的主要反应。

• [1] Tornøe, C. W.; Christensen, C.; Morten, M. J. Org. Chem. 2002, 67, 3057. DOI: 10.1021/jo011148j.

• [2] Morten, M.; Tornøe, C. W. Chem. Rev. 2008, 108, 2952. DOI: 10.1021/cr0783479.

• [3] Rostovtsev, V. V.; Green, L. G.; Fokin, V. V.; Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Ed. 2002, 41, 2596. DOI: 10.1002/1521-3773(20020715)41:14<2596::AID-ANIE2596>3.0.CO;2-4.