知识 | 氟喹诺酮类的药物特点和配伍禁忌

氟喹诺酮属于喹诺酮类，又称吡啶酮酸类，属化学合成抗菌药。临床用于治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染，取得良好疗效。

此类抗生素对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌有效。

药物特点

    （1）抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对G-杆菌的抗菌活性高，包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用；

    （2） 耐药发生率低，目前已有质粒介导的耐药性发生；

    （3）体内分布广，组织浓度高，可达有效抑菌或杀菌浓度；

    （4）大多数系口服制剂，亦有注射剂，半衰期较长，用药次数少，使用方便；

    （5） 为全化学合成药，价格比疗效相当的抗生素低廉，性能稳定，不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速，已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要化疗药物。

    （6）喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），防止DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线

配伍禁忌

    （1）氟喹诺酮类药物不应与DNA、RNA及蛋白质合成抑制剂联合应用。利福平（RNA合成抑制药）、可使本类药物的作用降低，例如使诺氟沙星的作用完全消失及氧氟沙星和环丙沙星的作用部分抵消。

    （2）不能与含多价金属阳离子镁、铝、钙、锌和铁的药物混饲或混用，因为氟喹诺酮类药物结构中基本活性基团可与多价阳离子发生螯合反应，从而影响了喹诺酮类的吸收和抗菌活性。

    （3）本类药对负重关节的软骨组织生长有不良影响，禁用于幼龄动物（尤其是犬、马）和孕畜。

    （4）氟喹诺酮类药物胃肠道反应大，剂量过大可导致动物食欲下降或废绝，饮欲增加，腹泻等。

    （5）诺氟沙星与维生素B1和维生素B12合用，可减轻其引起的周围神经刺激症状、四肢皮肤针扎感及轻微的灼热

    （6）碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少，应避免同服

    （7）与抗凝血药如华法林合用可延长凝血酶原消除时间，若必需合用时要减少华法林的剂量。

    （8）大剂量或长期应用氟喹诺酮类药物易导致肝细胞变性或坏死，以环丙沙星尤为明显。

    （9）部分药物如依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星有光敏反应，用药后避免和阳光接触，用药过程一旦受紫外线照射，皮肤暴露部位可出现灼伤症状，有时可形成水疱。