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正大天晴1类新药「依奉阿克」获批上市，治疗ALK阳性非小细胞肺癌

医药魔方Info · 公众号 · · 2024-06-17 17:53

正文

6月17日，正大天晴抗肿瘤1类创新药枸橼酸依奉阿克胶囊（ TQ-B3139）获得国家药监局（NMPA）批准上市，用于治疗未接受过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

依奉阿克是正大天晴和首药控股子公司赛林泰医药共同开发的一款c-Met/ALK/ROS1多靶点酪氨酸激酶抑制剂，双方共同拥有该药的知识产权。其中首药控股负责前期化合物分子的设计和优化，正大天晴负责临床开发。

依奉阿克不仅能够抑制NCI-H3122细胞（表达EML4-ALK融合基因）中ALK 及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，也能够抑制SNU-5细胞（c-Met高表达）中c-Met及其下游ERK1/2的磷酸化。依奉阿克还能够诱导NCI-H3122细胞周期阻滞在G1期并诱导NCI-H3122细胞凋亡。

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