EvaluatePharma 在6月出版了题目为《World Preview 2017，Outlook to 2022》的医药行业报告，其中统计了2016年全球销售额前十的药物，作者再结合药渡数据库，为大家整理了TOP10药物的详细信息。
2016年全球销售TOP10的药物分子，2款小分子药物，Revlimid和Januvia，其余8款是生物药物，以单克隆抗体为主。抗肿瘤药物占据了大半壁市场，其中以肿瘤坏死因子α (TNFα)为靶点的的药物包揽排行前三甲(Humira，Enbrel，Remicade)。
阿达木单抗(Adalimumab)由艾伯维(Abbvie)研发，于2002年12月31日获得美国美国食品药品管理局(FDA)批准，2003年9月8日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2008年4月16日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2010年2月26日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由艾伯维在美国、欧洲、日本和中国市场销售，商品名为Humira®。
阿达木单抗是一种全人源IgG1型单克隆抗体，通过与肿瘤坏死因子α (TNF-α)特异性结合，阻止TNF-α激活p55和p75细胞表面的TNF受体。该药批准的适应症包括类风湿关节炎、幼年特发性关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎、成人克罗恩氏病、儿童克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、斑块型银屑病、化脓性汗腺炎和非感染性中、后、全葡萄膜炎。
Humira®是一种皮下注射用溶液，含10 mg/0.2 mL、20 mg/0.4 mL或40 mg/0.8 mL阿达木单抗，填充于玻璃注射器、填充笔或玻璃瓶中。成人推荐剂量为：类风湿关节炎、银屑病性关节炎和强直性脊柱炎，每次40 mg，隔周一次；成人克罗恩氏病和溃疡性结肠炎，第1天给予160 mg，第15天给予80 mg，第29天给予40 mg，之后40 mg隔周一次；斑块型银屑病，初次给药80 mg，间隔一周后给予40 mg，两周一次。儿童推荐剂量为：幼年特发性关节炎，10 mg(体重10-15 kg)，20mg(体重15-30 kg)或40 mg(体重≥30 kg)，隔周一次；儿童克罗恩氏病(体重17-40 kg)，第1天给予80 mg，第15天给予40 mg，第29天给予20 mg，之后20 mg隔周一次。
依那西普(Etanercept)由惠氏(辉瑞子的公司)和安进联合开发，于1998年11月2日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，2000年2月3日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2005年1月19日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2010年2月26日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由安进在美国市场销售，由辉瑞在欧洲销售，由武田和辉瑞在日本市场共同销售，由勃林格殷格翰在中国市场销售，商品名为Enbrel®。辉瑞的依那西普仿制药Lifmior®在欧洲市场销售。
依那西普是一种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂，能特异性结合于TNF分子， 抑制TNF-α 和TNF-β与细胞表面TNF受体的结合。该药用于治疗类风湿性关节炎(RA)、多关节型幼年特发性关节炎(JIA)、银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)和4岁及以上患者斑块状银屑病(PsO)。
Enbrel®是一种皮下注射用溶液或冻干粉，含20 mg或50 mg依那西普，置于注射器、SureClick®自动注射器或小瓶中。RA、AS和PsA的推荐剂量为每次50 mg，每周一次；JIA的推荐剂量为每周0.8 mg/kg；成人PsO的推荐剂量为每次50 mg，一周两次，用药三个月，此后每周给药一次，每次50 mg。
Lifmior®是一种皮下注射用溶液或冻干粉，每瓶或每支注射器含10 mg、25 mg或50 mg依那西普。成人的常见推荐剂量为每次25 mg，每周两次，或每次50 mg， 每周一次。儿童用量取决于体重。
英夫利西单抗(Infliximab)由杨森(强生的子公司)研发，于1998年8月24日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，1999年5月17日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2002年1月17日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2007年5月17日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由杨森、默克和田辺三菱在美国、欧洲、日本和中国共同销售，商品名为Remicade®。
英夫利西单抗是人鼠嵌合型单克隆抗体，作为一种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂，能以高亲和力结合到可溶性和跨膜形式的TNFα上并抑制TNFα与其受体的结合。该药批准的适应症为克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、银屑病和白塞病。
Remicade®是一种静脉滴注用冻干粉，每瓶含100 mg Infliximab。克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、银屑病性关节炎、斑块状银屑病和白塞病的推荐剂量为第0、2和6周静脉给予5 mg/kg，此后每8周给药一次。类风湿性关节炎的推荐剂量为第0、2和6周静脉给予3 mg/kg，此后每8周给药一次。强直性脊柱炎的推荐剂量为第0、2和6周静脉给予5 mg/kg，此后每6周给药一次。
利妥昔单抗(Rituximab)由Pharmstandard和罗氏(包括美国的基因泰克，日本的中外制药)联合研发，于1997年11月26日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，1998年6月2日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2001年6月20日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2008年4月21日被中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由百健和罗氏在美国、欧洲、日本和中国市场销售，商品名为Rituxan®和MabThera®。
利妥昔单抗是一种靶向于CD20的人鼠嵌合型单克隆抗体，其与表达在B‑淋巴细胞表面的CD20抗原结合，通过补体依赖的细胞毒作用(CDC)和抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)杀伤肿瘤B细胞。该药批准的适应症为非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、类风湿性关节炎、肉芽肿血管炎和显微镜下多血管炎。
Rituxan®和 MabThera®是静脉注射剂(溶液)，每瓶含100 mg/10mL或500 mg/50 mL利妥昔单抗。非霍奇金淋巴瘤的推荐剂量为375 mg/m2。慢性淋巴细胞白血病的推荐剂量是第1疗程(28天) 375 mg/m2，第2-6疗程500 mg/m2，并与FC联合治疗。类风湿性关节炎需联合甲氨蝶呤共同治疗，推荐剂量为1000 mg/次，前后两次用药间隔2周，24周为一个疗程。肉芽肿血管炎和显微镜下多血管炎需联合糖皮质激素共同治疗，推荐剂量为375 mg/m2，每周一次，共4周。
来那度胺(Lenalidomide)由新基(Celgene)公司研发，首先于2005年12月27日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，然后于2007年6月14日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，之后于2010年6月25日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市。由新基公司在上述各地上市销售，商品名为Revlimid®。
来那度胺是沙利度胺(Thalidomide)类似物，具有免疫调节，抗血管生成和抗肿瘤特性。在多发性骨髓瘤细胞中，来那度胺和地塞米松(dexamethasone)协同作用，能够抑制细胞增殖，导致肿瘤细胞凋亡。该药与地塞米松联合使用，可用于治疗多发性骨髓瘤(MM)；也可用于治疗已接受过至少一种疗法，因有5q染色体缺失、存在或不存在其他细胞遗传学异常的低风险或中度-1风险的骨髓增生异常综合征(MSD)所致的输血依赖型贫血，以及用于治疗已接受过包含一次硼替佐米疗法的两次治疗后的复发和进展性套细胞淋巴瘤(MCL)。
Revlimid®为口服胶囊，每粒含2.5 mg、5 mg、10 mg、15 mg、20 mg或25 mg来那度胺。推荐剂量为对于多发性骨髓瘤(MM)，每次25 mg，与40 mg地塞米松联合使用，每日1次；对于骨髓增生异常综合征(MSD)，每次10 mg，每日1次；对于套细胞淋巴瘤(MCL)，每次25 mg，每日1次。
贝伐珠单抗(Bevacizumab)由基因泰克(罗氏的子公司)研发，于2004年2月26日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，2005年1月12日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2007年8月18日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2010年2月26日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由罗氏(美国的基因泰克、日本的中外制药)在美国、欧洲、日本和中国市场销售，商品名为Avastin®。
贝伐珠单抗是一种人源化IgG1型单克隆抗体，能与血管内皮生长因子(VEGF)特异性结合，从而阻断VEGF与其在内皮细胞表面的受体(Flt-1和KDR)结合，以抑制肿瘤血管生成。该药批准的适应症为转移性结直肠癌、非鳞状非小细胞肺癌、宫颈癌、卵巢癌、转移性乳腺癌和恶性胶质瘤。
Avastin®为静脉滴注用溶液，每瓶含100mg/4 mL或400 mg/16mL贝伐珠单抗。推荐剂量：转移性结肠癌，每次5 mg/kg或10mg/kg，两周一次，或每次7.5 mg/kg，三周一次；非鳞状小细胞肺癌和宫颈癌，每次15 mg/kg，三周一次；恶性胶质瘤和转移性肾癌，每次10 mg/kg，两周一次；卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，每次15 mg/kg，三周一次，或10 mg/kg，两周一次。
曲妥珠单抗(Trastuzumab)由基因泰克(罗氏的子公司)研发，于1998年9月25日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，2000年8月28日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2001年4月22日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，2002年9月5日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，并由罗氏(美国的基因泰克，日本的中外制药)在美国、欧洲、日本和中国市场销售，商品名为Herceptin®。
曲妥珠单抗是一种人源化IgG1κ型单克隆抗体，其与肿瘤细胞上的HER2结合并介导抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)。该药用于治疗HER2过表达的乳腺癌患、HER2过表达的转移性胃癌或食管胃交界腺癌。
Herceptin®是一种静脉滴注用冻干粉，每瓶含60 mg、150 mg或440 mg曲妥珠单抗。推荐剂量为首次用药4 mg/kg，之后每周2 mg/kg；或者首次用药8 mg/kg，之后每3周6 mg/kg，持续用药52周。
磷酸西他列汀一水合物(Sitagliptin Phosphate)由美国默沙东(Merck Sharp & Dohme，MSD)研发，最早于2006年10月16日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2007年3月21日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2009年10月16日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，由默沙东在美国和欧洲上市销售，商品名Januvia®。
磷酸西他列汀是二肽基肽酶-4 (DPP-4)的抑制剂，通过辅助饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
Januvia®为口服薄膜衣片剂，每片含25mg，50 mg或100 mg西他列汀。推荐剂量为每次100mg，每日1次，随餐或空腹服用均可。
Prevnar13(十三价肺炎球菌结合疫苗[白喉CRM197 蛋白])是辉瑞公司研发的用于预防由1、3、4、5、6A、6B、7F、9V、14、18C、19A、19F与23F这 13种肺炎球菌(S.pneumoniae)血清型导致的侵袭性疾病。
于2010年2月24日获FDA批准上市。Prevenar 13于2009年首次在欧洲获批用于婴幼儿，目前在120多个国家被批准用于这种适应症。此外，Prevenar13在90多个国家被加速批准用于50岁及以上成年人，以解决老年群体中的医疗需求。
阿柏西普(Aflibercept)由再生元(Regeneron)和拜尔(Bayer)联合研发，于2011年11月18日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，2012年11月22日获得欧洲药物管理局(EMA)批准，2012年9月28日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，并由再生元在美国市场销售、拜尔在欧洲市场销售、参天制药和拜耳在日本市场共同销售，商品名为Eylea®。
Aflibercept是一种融合蛋白，由血管内皮生长因子(VEGF)1型和2型受体部分胞外区和人IgG1 Fc区融合而成，能与VEGF-A和胎盘生长因子(PlGF)结合，从而抑制其结合和激活VEGF受体。该药批准的适应症为新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性、视网膜阻塞型黄斑水肿和糖尿病性黄斑水肿。
Eylea®是一种玻璃体内注射用溶液，每瓶含40 mg/mLAflibercept溶液。推荐剂量为每次2 mg，四周一次，用药五次后变更为八周一次，或每次2 mg，每周一次，用药三次后变更为八周一次。
参考
1.World Preview 2017，Outlook to 2022
2.药渡数据库:https://www.pharmacodia.com/
