里程碑！口服 PI3Kα 抑制剂伊那利塞国内获批上市

3 月 14 日，罗氏宣布， PI3Kα 抑制剂「伊那利塞」 获批上市，与哌柏西利和氟维司群 （内分泌疗法） 联合用药治疗内分泌治疗耐药 （包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发） 、 PIK3CA 突变、激素受体 （HR） 阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、局部晚期或转移性 乳腺癌 成人患者 （受理号：JXHS2400037/8） 。

伊那利塞 （inavolisib，研发代号： GDC-0077 ） 由罗氏研发。据 Insight 数据库显示，该药在 2024 年中 几乎同步在中美欧三大监管地区启动上市申报 ，同年 10 月 10 日率先获 FDA 批准在美国上市，一线治疗 HR+/HER2-/PIK3CA 突变转移性乳腺癌，商品名为 Itovebi。而在国内，伊那利塞也早在 2024 年 4 月就已经被 CDE 纳入优先审评。

伊那利塞 是一种 创新口服靶向治疗药物 ， 对 PI3Kα 的抑制有高效力和特异性，同时有独特的作用机制可降解 PI3Kα 突变体， 能为 HR 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌患者提供良好的耐受性、持久的疾病控制并有可能改善预后。

该药此前获 FDA 批准是基于 III 期临床试验 INAVO120 研究 的阳性结果。

INAVO120 是一项全球、多中心、双盲、随机对照的 III 期临床研究，旨在探索一线伊那利塞/安慰剂+哌柏西利+氟维司群用于辅助内分泌治疗期间或完成治疗 12 个月内复发的 PIK3CA 突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的疗效和安全性。

该研究共入组 325 例在辅助内分泌治疗期间或治疗完成后 12 个月内发生疾病进展、且既往针对转移性疾病未接受过系统治疗的患者。 主要终点为研究者评估的 PFS。 次要终点包括 OS、ORR 和 CBR。

在 2023 SABCS 上公布的临床结果显示，与哌柏西利和氟维司群的对照组相比，伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群治疗组 将疾病进展或死亡风险降低了 57%，中位 PFS 为 15.0 个月 （vs 7.3 个月） 。 虽然 OS 数据尚不成熟，但已观察到明显的积极趋势。

安全性方面，伊那利塞联合治疗耐受性良好，不良反应与已知安全性特征一致，未观察到新的安全信号。

2024 ASCO 大会上，罗氏又再次更新了 INAVO120 研究数据。

Insight 数据库显示，罗氏共登记了 4 项 III 期临床试验。 除 INAVO120 研究之外，另外 3 项分别为：

• INAVO121 研究