广谱且精准，Larotrectinib即将国内上市，NTRK抑制剂开辟广谱抗癌热潮

医脉通肿瘤科 · 公众号 · · 2021-06-15 18:16

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作者：Cornflower

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神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。由于其在多种肿瘤中都有发现，是肿瘤治疗的理想靶点。然而，目前国内尚未有NTRK靶向药物上市。如今这一现状即将被打破。5月26日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网显示，larotrectinib（代号 LOXO-101）上市申请拟纳入优先审评，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者，有望成为国内首个上市的NTRK抑制剂 ¹ 。

什么是NTRK基因？

NTRK基因包含NTRK1、NTRK2 和 NTRK3，分别编码原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白。在健康组织中，NTRK通路参与神经系统的发育和功能以及细胞存活，在健康组织中起重要的作用。

当NTRK基因家族中任何一个基因和其他基因发生融合突变，就会导致癌细胞异常活性，驱动肿瘤的发生。

NTRK基因的突变频率

目前已发现NTRK融合存在于超过25类癌症中，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等，成人和儿童实体瘤中都存在。其中，NTRK在成人分泌型乳腺癌和涎腺分泌样癌，以及婴儿纤维肉瘤的突变频率高达75%，强烈建议这几类患者检测NTRK基因 ² 。

NTRK融合在成人和小儿肿瘤中的分布和频率（图源：参考2）

Larotrectinib——只看靶点，不论癌种

广谱且精准，Larotrectinib即将国内上市，NTRK抑制剂开辟广谱抗癌热潮

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