阿片类药物是一类通过作用于阿片受体发挥药理作用的药物,主要用于镇痛、镇静和缓解某些特定症状。阿片受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),主要分布在中枢神经系统和外周组织中,参与调节疼痛感知、情绪、呼吸、胃肠功能等多种生理过程。
阿片受体主要有μ受体、κ受体、δ受体和σ受体,与镇痛有关的是μ、κ和δ受体。
阿片μ受体与镇痛、镇静、恶心、呕吐、呼吸抑制、瘙痒、厌食、胃肠道蠕动减慢、尿潴留、心率减慢、欣快、成瘾或依赖性等有关,分为μ1和μ2两个亚型,μ1为纯镇痛作用的受体,μ2受体可能与一些副作用有关;
阿片κ受体有脊髓镇痛、镇静、轻度呼吸抑制等作用;
阿片δ受体与脊髓镇痛(对外周镇痛可能更重要)、镇静、缩瞳、心血管兴奋作用有关,可调控μ受体活性;
阿片σ受体有烦躁不安、瞳孔散大、焦虑不适等作用。
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阿片类药物的等效剂量换算通常用于比较不同阿片类药物的镇痛强度。以下是一些常见阿片类药物与吗啡的等效剂量换算(以mg为单位)。这些换算基于药物的镇痛效力,但实际使用时需要根据患者的个体反应和具体情况进行调整。
换算关系:这些换算关系是基于药物的镇痛效力,但实际使用时需要根据患者的个体反应和具体情况进行调整。
个体差异:不同患者对阿片类药物的敏感性不同,因此在实际使用中需要密切监测患者的反应,并根据需要调整剂量。
副作用:阿片类药物的副作用(如呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘等)也需要在剂量调整时考虑。
成瘾性:阿片类药物具有一定的成瘾性,使用时应严格遵循医嘱,避免长期或过量使用。