缓释局麻药不仅能提高局麻药镇痛效果，还能减少大剂量使用的不良反应，因此受到了越来越多的关注。纳米药物载体则很好满足了缓释的需求。其中脂质体局麻药成为第一个已用于临床的纳米缓释局麻药。同时为了弥补脂质体的不足，更加稳定、更长缓释的多聚体也加入进来。同时，更为精细的载体，如脂质体和多聚体组成杂合体，以及各种复杂的修饰，让未来的纳米缓释局麻药向着更加可控、精确、智能的方向发展。
局麻药作用于电压门控钠离子通道，通过阻断神经冲动的传入从而起到镇痛效果。作为多模式镇痛的一个重要组成成分，局麻药广泛应用于围术期镇痛，如切口局部浸润、切口持续输注、神经阻滞、椎管内麻醉、静脉输注等。但局麻药也有两项明显的缺点。一是作用时间短，临床现有的局麻药最长作用时间也不超过12h。二是局麻药的心脑副作用虽然发生率低，但一旦发生对病人生命安全是极大的威胁。
脂质体在抗肿瘤、感染等领域早已广泛应用。由于磷脂等脂类分子的双亲性，其可在快速搅拌、超声震荡、干燥喷射等过程中形成纳米级别的脂质体。所形成的脂质体，又会因为脂类和溶剂的比例、处理过程等参数不同，而呈现出单层脂质体及多层脂质体的差异。但不论是单层脂质体还是多层脂质体，都可能由于最外层的崩解而导致药物大量释放。这在局麻药的使用中容易引发系统毒性，是非常危险的。于是就有了制作多囊脂质体的DepoFoam技术。多囊脂质体是由无数个小的脂质体囊泡堆叠而成，药物相互被分隔在较为独立的囊泡中，即使最外层的囊泡崩解，也不会引起药物的大量释放。
第一个被批准用于临床的脂质体局麻药，Exparel，就是基于DepoFoam技术生产的包裹有布比卡因的多囊脂质体。其在体内可达到72h的镇痛效果。2011年Exparel被首次批准，应用于局部浸润麻醉，2018年进一步被批准用于肌间沟录入的臂丛神经阻滞。但Exparel的一个弱点就是脂质体的不稳定性，导致其和游离局麻药合用时会因为脂质体重组而导致布比卡因的大量释放。因此使用Exparel的至少20min内不能使用其他任何局麻药。同时他在临床的镇痛效果也甚稳定，特别是对于术后早期时间点，以及术后疼痛较为强烈的手术，Exparel的镇痛效果还不算满意。
