智康弘义ETA受体高选择性拮抗剂I期临床结果发表

一：研究目的：

本研究是一项评估SC0062胶囊在健康成人志愿者中单次和连续给药的安全性、耐受性、药代动力学特征及食物影响的I期临床研究。

二、研究设计：

该I期临床试验主要包括单次剂量递增、多次剂量递增以及食物对药物药代动力学影响三部分，研究采用随机、双盲，双交叉、两周期的试验设计。

三、研究结果：

在上述I期临床研究中，单次给药组52例，剂量范围10-100 mg；多次给药组24例，剂量为20和50 mg；食物影响组12例，剂量为50 mg。

（1）安全性数据显示 ：在单次给药剂量递增试验、多次给药剂量递增试验及食物影响试验中， 药物安全性良好，无重度（≥3级）AE或SAE，无导致死亡的AE。

（2）药代动力学数据显示 ：SC0062在人体内吸收迅速，给药后约4小时即可达到血药峰浓度。连续给药3天后SC0062及其活性代谢产物M18均可达到稳态，且稳态时无显著的药物蓄积现象。

（3）药效学数据显示 ：连续6天口服20 mg、50 mg SC0062胶囊后，血浆ET-1的浓度与给药剂量及稳态时SC0062和M18暴露水平均呈正相关。

（4）食物影响结果显示 ：高脂饮食会一定程度升高SC0062和M18的Cmax，但对AUC0-t和AUC0-∞无显著影响。

四、总结：

SC0062在健康志愿者中展现出的安全性、药代动力学和药效学特征，初步显示了其良好的临床开发前景，为开发慢性肾脏病(CKD)，及其它潜在适应症奠定了坚实基础。

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