首个HER3靶向药！FDA加速批准HER2/HER3双抗

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当地时间12月4日，Merus公司宣布，美国FDA已加速批准Bizengri（zenocutuzumab）上市，用于 治疗携带 NRG1 基因融合（ NRG1 +）的晚期不可切除或转移性胰腺导管腺癌和 NRG1+ 非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者 ，这些患者在接受既往全身治疗后出现疾病进展。新闻稿指出，这是美国FDA批准的首款治疗这一患者群体的靶向疗法。

Bizengri是一种双特异性抗体，能结合表达在细胞（包括肿瘤细胞）表面的HER2和HER3的细胞外结构域，抑制HER2与HER3形成二聚体并阻止NRG1与HER3的结合。此前，FDA已授予该药优先审评资格和突破性疗法认定。

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Bizengri 通过减少肿瘤细胞增殖及PI3K-AKT-mTOR信号通路传导发挥作用。 此外，Bizengri能介导抗体依赖的细胞毒性（ADCC）。

▲ 图片来源： Merus 公司官网

Bizengri的批准基于eNRGy试验的数据。这是一项多中心、开放标签的1/2期临床试验，招募了患有 NRG1 +胰腺导管腺癌或 NRG1 +非小细胞肺癌的患者。 eNRGy试验结果显示：

• 在 NRG1 + 胰腺导管腺癌 患者（n=30）中，Bizengri的 总缓解率为40% （95% CI：23%-59%）。缓解持续时间范围为3.7个月至16.6个月。

• 在同一试验中 ，接受Bizengri治疗的 NRG1 + 非小细胞肺癌 患者（n=64）的 总缓解率为33% （95% CI：22%-46%）。 NRG1 +非小细胞肺癌患者 的 中位缓解持续时间为7.4个月 （ 95% CI： 4.0-16.6）。

在合并安全性分析人群（N=175）中，最常见的（≥10%）不良反应包括： 腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、输液相关反应、呼吸困难、皮疹、便秘、呕吐、腹痛和水肿。 最常见的3级或4级实验室检测异常（≥2%）包括： γ-谷氨酰转移酶升高、血红蛋白减少、钠减少、血小板减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、镁减少、磷酸盐减少和胆红素升高。

HER3是HER家族成员，自1989年发现以来已超过30年。研究发现，HER3在多个癌种中呈现高表达，并且与肿瘤转移和疾病进展密切相关，是一个潜力肿瘤靶点。 不过，由于其细胞内酪氨酸激酶活性极弱，HER3的成药性一直是个难题，靶向HER3单抗的开发基本上都以失败告终，这也为HER3靶向药的开发蒙上了一层阴影。

但是随着ADC、双抗等新技术成熟，随着对表皮生长因子（EGF）配体NRG1的结构和功能的认识，HER3的药物开发被激活。在体内NRG1可与 HER3 结合，进而使得HER3发生构象的改变，从而实现二聚化、磷酸化和信号通路的激活。HER3的成药性已大大提高。

本次HER2/HER3双抗Bizengri的获批上市为HER3抗体开启了希望之门，此外临床还有多款HER3 ADC相关药物正在进行开发，期待更多HER3药物能够上市。

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