抗组胺药物，有哪些区别？

药物

特点

烷基胺类

氯苯那敏、阿伐斯汀等

有明显的镇静作用，属于强效抗组胺药物。

乙醇胺类

苯海拉明、氯马斯汀等

有显著的镇静与抗胆碱作用，但胃肠道不良反应发生率低。

乙二胺类

美吡拉敏、安他唑啉等

为选择性抗组胺药物，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应。

吩噻嗪类

异丙嗪等

有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光敏反应。

哌嗪类

羟嗪、西替利嗪等

有中度镇静作用和显著的止吐作用。

哌啶类

咪唑斯汀、依巴斯汀、赛庚啶、阿司咪唑、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯汀等

有中度或低度镇静作用，是高度选择性抗组胺药物。

分代

药物

特点

第一代抗组胺药物

（镇静性抗组胺药物）

苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、多西拉敏、氯马斯汀、羟嗪、赛庚啶、去氯羟嗪、美喹他嗪、曲普利啶、多塞平等

①第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用，其抗胆碱作用有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。多塞平为三环类抗抑郁药物，兼有抗过敏作用， 可阻断组胺 H1 和 H2 受体。

②第一代抗组胺药物受体选择性较差，除了抗组胺，还抗胆碱、抗 5- 羟色胺、抗多巴胺等，因而可能会引起尿潴留、体位性低血压、心律失常、心动过缓、散瞳等症状。易透过血脑屏障，且不是血脑屏障内皮细胞 P 糖蛋白的底物，因而可在中枢神经系统长时间存留致中枢抑制如镇静、嗜睡等。

第二代抗组胺药物

西替利嗪、氯雷他定、奥洛他定、依巴斯汀、氮卓斯汀、咪唑斯汀、卢帕他定等

①第二代抗组胺药物有抗过敏、有抗炎、无抗胆碱作用，受体选择性和特异性强。

②血脑屏 障的穿透性低，并可被血脑屏障内皮细胞的 P 糖蛋白清除，因而中枢抑制作用较第一代抗组胺药物显著减轻。西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等有轻度中枢抑制作用。多数需经肝代谢成活性成分而发挥药理作用如 CYP3A4 ，与经肝 CYP 代谢的药物如大环内酯类药物、抗真菌药物等有相互作用。基本不经肝 P450 酶代谢的药物有西替利嗪、阿伐斯汀、左西替利嗪、非索非那定。氯雷他定通过 CYP3A4 和 CYP2D6 双通道代谢。

第二代新型抗组胺药物

地氯雷他定、左西替利嗪、枸地氯雷他定、非索非那定等

第二代新型抗组胺药物是第二代抗组胺药物的衍生物或代谢产物，有抗过敏、抗炎作用。其口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等。一般不是肝酶的底物，与肝酶抑制剂相互作用少。

注：①抗组胺药物可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药物（苯海拉明）至少 72h ；第二代抗组胺药物（西替利嗪、氯雷他定）至少 1 周；停用鼻腔喷雾剂至少 72h 。②第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）有一定程度的抗胆碱作用，可延缓胃排空；阿司咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪等第二代抗组胺药物可抑制幽门部的 H1 受体，导致胃排空时间缩短，致使食量增多而体重增加。