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速递!海创药业口服PROTAC疗法1期临床实现首例患者给药

医药观澜  · 公众号  ·  · 2022-01-21 12:15

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▎药明康德内容团队报道


2022年1月19日,海创药业宣布,其靶向雄激素受体(AR)的口服蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在研药物HP518在澳大利亚的1期临床试验实现首例患者给药。HP518由海创药业自主研发,作为一款口服PROTAC在研药物,它可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR),具有治疗耐药性前列腺癌的潜力据悉,该临床试验是一项开放标签研究,旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。


海创药业创始人、董事长陈元伟博士表示:“我们深度布局PROTAC技术,已积累了丰厚的研发经验,本次实现首例患者给药,是公司在这一领域的重要里程碑,我们将积极推进PROTAC在研项目,为全球患者提供前沿、优质的创新药物!”

以PROTAC为代表的蛋白降解疗法在过去一年受到空前关注。作为近年来小分子药物领域的革命性突破,蛋白降解疗法有望靶向不可成药靶点,以及解决小分子药物耐药性问题。因此,这类技术被认为具有广阔应用前景,也成为小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。

公开资料显示,海创药业于2016年开始在PROTAC领域进行探索,目前已建立PROTAC靶向蛋白降解技术平台,可快速评估化合物的蛋白降解活性,高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化,且在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。此次临床试验的进展,则是该公司在这一领域取得的重要进展。

前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤,是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤之一。期待这款在研疗法后续临床试验进展顺利,早日为需要的患者带来新的治疗选择

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