店员经典培训教材：他汀家的那些事儿

正因为具体的治疗方案需要根据慢病患者的疾病状况、调脂目标、身体机能来定。而他汀家的各个成员有着鲜明的个性特征，所以使用哪一种他汀、使用多大剂量，还要结合他汀的特点来定。

正因为如此，从品类的角度来说，无法简单粗暴地选择哪一个他汀作为重点商品。可以给出的建议是：他汀家的成员一个都不能少，作用强度和其他特性都不同，无法强行分出高下。

目前，他汀家兄弟7人，分别是：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。其中，洛伐他丁、辛伐他汀和普伐他汀是通过发酵方法从土曲霉培养液中分离得到的天然产物（好比青霉素G），氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀则为人工半合成或全合成的化合物（好比阿莫西林）。

他汀家族各成员的个性特征来源于它们的化学结构。如他汀可分为亲水性强的和亲脂性强的两大类。两类各有特点，亲脂性高的较多分布于肝脏、肌肉等组织中，所以作用更持久，但肌肉安全性问题也更多。无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性的。

亲脂性较高的他汀有：洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀，其中氟伐他汀和阿托伐他汀接近于中性；亲水性较高的他汀有：普伐他汀和瑞舒伐他汀。

总体来说，他汀类的最佳服用时间是在晚上。因为夜间是胆固醇合成的高峰期，所以晚上服用收益最明显，但不同的他汀还是有些不同：洛伐他汀适合与食物同服，更容易吸收；瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀的吸收不受食物的影响；阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀与食物同服则影响吸收。 

他汀导致的肝酶升高，是他汀使用中最受关注的问题。但慢性肝脏疾病不是他汀类药物使用的禁忌症。临床上，在对高脂血症相关的非酒精性脂肪性肝病进行治疗时，经生活方式治疗不理想的，是需要使用他汀的。实际上，对于所有的患者，使用他汀导致肝酶升高3倍的比例是0.5%~2.0%（这个比例并不算很高），呈剂量的依赖性，所以他汀的使用剂量应是小剂量、中等剂量，不建议在血脂指标未达标时去加大他汀的用量。

他汀的肌肉反应也备受关注。其实，他汀引起肌病的比例并不高，在所有患者中，产生相关肌肉症状（如肌痛、肌无力）的比例为1.5%~3.0%；引起横纹肌溶解的比例更低，为0.04%~0.20%，每100万使用者中的死亡率为0.15。肌病的发生率与他汀的剂量呈正相关，所以还是提倡小剂量、中等剂量使用。

以下人群为他汀类肌病易发人群，需提醒定期检测肌酶：

因为不同的他汀代谢的途径有差异，病毒性肝炎患者在合用他汀时，应选择不经肝脏色素P450酶3A4代谢的他汀。

经肝脏色素P450酶3A4代谢的他汀有：辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀。

比如西柚汁，就含有抑制细胞色素P450 3A4 的成分，能够增加细胞色素 P450 3A4 代谢的药物的血药浓度。服用洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。常规饮用量（250 mL）葡萄柚汁对其它他汀类药物影响较小，

不仅如此，因血脂异常患者（特别是老年患者）常合并多种疾病，需要使用多类药物，所以需要记住如下的一些常用药物，这些药物与他汀类一起使用可增加横纹肌溶解等不良反应发生的风险：

所以，不同的顾客应根据具体情况选择不同的他汀。提倡小剂量用药。如不达标，建议与胆固醇吸收剂依折麦布联用。

最后，用一张表概括不同他汀降低LDL-C的剂量。

 参考资料：

（1）他汀类药物安全性评价专家共识 2014年版 他汀类药物安全性评价工作组

（2）血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识 2015年版 本指南共识组

（3）中国胆固醇教育计划血脂异常防治专家建议 2014年版 中华心血管病杂志编辑委员会血脂与动脉粥样硬化循证工作组/中华医学会心血管病学分会流行病学组

（4）《新编药物学》 2011年第17版 人民卫生出版社

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