核药的过去、现在与未来

药渡 · 公众号 · 药品 · 2025-03-02 07:30

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引言

从居里夫人实验室的镭元素，到如今靶向摧毁癌细胞的 “ 微型核弹 ” ，核药跨越百年时光，实现了从放射疗法到分子级精准打击的蜕变。它不仅是现代医学的 “ 火眼金睛 ” （诊断），更是对抗疑难疾病的 “ 终极武器 ” （治疗）。

在全球医药创新的浪潮中，放射性药物的发展正进入前所未有的高光时刻。巨大的研发资金、尖端技术的突破，以及全球范围内的合作与竞争，正推动着放射性药物的开发进入全新高度。放射性药物正成为各大制药巨头竞相投资、加速推进的核心赛道。

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核药：诊疗一体化的“分子手术刀”

核药（放射性药物）本质是搭载放射性同位素的 “ 智能导弹 ” ，借其释放的射线实现疾病诊断或治疗：

诊断赛道：如氟[¹⁸F]脱氧葡萄糖（FDG），通过与PET-CT等设备结合，显像追踪肿瘤代谢活性，实现“眼见为实”的精准定位。

治疗赛道：如镥[¹⁷⁷Lu]标记药物，利用射线定向破坏病变组织，兼具低耐药性和高靶向性优势。

核药的独特价值在于其 “ 诊疗一体化 ” 潜力，例如钆 [⁶⁸Ga]/镥 [¹⁷⁷Lu]双核素标记技术，可在一次用药中完成诊断与治疗。

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百炼成钢：核药发展的里程碑突破

1. 早期探索（1900-1950s）

1896 年，贝克勒尔在伦琴的研究引导下发现了铀盐中的 “ 神秘射线 ” ，放射性物质开始进入科学界视野，并逐步延伸到医学领域。

1941 年， ¹³¹ I 首用于甲状腺疾病治疗，核药雏形初现。

2. 技术奠基（1960-1990s）

直到 20 世纪 50 年代， Cassen 和 Hal O.Anger 分别研制成功了闪烁扫描机和 γ 照相机，是核医学成像设备突破性的进步，自此核医学进入发展的快车道。

20 世纪 70 年代，单光子发射计算机断层成像术（ SPECT ）和正电子发射计算机断层成像技术（ PET ）面世，标志着核医学成像设备的临床应用初步形成。

1975 年，单克隆抗体技术问世，为靶向核药提供 “ 导航系统 ” 。

20 世纪 90 年代后期，人们把核影像设备与 CT 、 MRI 等相结合，优势互补，再一次大幅提升了核医学在临床上的应用价值，行业的发展进一步提速。

3. 精准医疗时代（ 2000s- 至今）

2002 年，首个放射免疫疗法药物 ⁹⁰ Y- 替伊莫单抗（ Zevalin ）获批，开启淋巴瘤靶向治疗新纪元。

2013 年，世界上第一个商业化 alpha 粒子核素药物“ Xofigo(R) ”被批准并上市，该药物被认为是一种颠覆性的治疗方法，可以显著延长转移性骨癌患者的生存时间。

2018 年，核素药物“ Lutathera(R) ”获批，用于胃肠神经内分泌瘤的治疗，与传统的治疗方法相比， Lutathera 减少了肿瘤体积达 65% 以上，同时疗效更持久。

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研发现状：RDC领跑，中国加速追赶

RDC 是一种将精准靶向分子 ( 单抗或多肽 / 小分子， Ligand) 和强力杀伤因子 ( 核素， Radioisotope) 用连接臂 (Linker) 螯合剂（ Chelator ）偶联在一起而设计开发的药物形态；得益于其特殊的作用机制， RDC 可实现高精度诊断及在治疗疾病的过程中具有不易耐药等优点，被认为是目前核药靶向治疗领域最具潜力的发展方向之一。

目前，国际市场各大 MNC 动作不断：诺华已上市两款治疗用核药，分别为针对神经内分泌瘤的 Lutathrea 与前列腺癌 Pluvicto ，并通过不断收购成为跨国药企中的核药龙头；礼来 14 亿美元收购 POINT ，针对前列腺癌的核心管线 PNT2002 推进至 III 期临床，在研管线正进行新靶点 FAP- α的尝试； BMS 41 亿美元收购 RayzeBio 进军核药领域，开发基于α 粒子的 RDC ；强生曾领投核药企业 Fusion 、引进非靶向核药 NBTXR3 。

国内相关公司也在逐渐布局，加速追赶的脚步。国内核药领域目前形成东诚药业与中国同辐双引擎的局面，东诚药业已上市系列诊断用核药与治疗用核药，在研管线中重磅产品诊断用针对阿尔茨海默病的 18F-APN-1607 正在 III 期临床。中国同辐背靠中国核工业集团，全产业链布局核药领域，在研管线涉及多个诊断用与治疗用核药。恒瑞医药 4 款核药进入临床阶段，其中两款已经进入 III 期临床。远大医药通过收购 Sirtex 公司，引进 Telix 公司产品，以对外合作的方式布局 RDC 。

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千亿蓝海：核药市场即将井喷

放射性药物市场的未来发展前景非常乐观，预计将显著增长。根据 Precedence Research 的预测，全球核医学市场在 2023 年的规模约为 106.5 亿美元，预计到 2033 年将显著增长至超过 314.4 亿美元。从 2024 年到 2033 年，核医学市场的复合年增长率（ CAGR ）将达到 11.45% 。在中国，放射性药物市场也在快速扩张。根据国家核安全局的报道，预计到 2030 年，中国的放射性药物市场规模将达到 260 亿元人民币。

这些变化源于：

临床需求爆发： 癌症与老龄化驱动的刚需，中国前列腺癌患者 5 年增长 40% ，神经内分泌肿瘤检出率提升，核药在精准诊疗中不可替代。以诺华 Pluvicto 为例， 2023 年销售额达 9.8 亿美元，年增长 262% ，验证 “ 诊断 - 治疗 ” 闭环的商业价值。

技术突破：从 “ 粗放放疗 ” 到 “ 精准靶向 ” ，目前全球范围内约有 270 余款 RDC 新药处于临床试验及申请上市阶段，全球 RDC 新药处于临床 I 期的管线数量超过 100 条，靶点覆盖 PSMA 、 SSTR 、 HER2 等。此外，随着新技术的融合交汇：纳米载体提升核素递送效率， AI 辅助放射性剂量优化，微流控技术降低生产成本，将进一步推动市场扩张。

政策与基础设施完善： 自 2002 年首次装机以来，截至 2017 年底，我国仅配置了 333 台 PET/CT 。 2018-2020 年，三年内我国新配置了 551 台 PET/CT ，是前

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