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PNAS:植物天然成分具有男性避孕效果!

生物谷  · 公众号  ·  · 2017-05-25 18:26

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本文系生物谷原创编译,欢迎分享,转载须授权!

研究者们最近从一种治疗关节炎的传统药物中找到了另外一种适用于男性避孕的药物。这个新发现的药物能够降低精子的移动速率,从而使其难以进入卵细胞中。如果能够成功应用,将会给所有人提供新型的紧急避孕的选择。

该小分子靶向的是精子尾部一种叫做Catsper的通道蛋白,改蛋白于2001年被研究男性不育的研究者们所发现。当时,该通道蛋白被认为是非激素类的男性避孕的最佳靶点。Carsper的作用是选择性地开放钙离子的流动,这一信号对于精子的头部进入卵细胞完成受精过程十分重要。


(图片摘自www.sciencealert.com)

如果精子无法开始游动,那么就只能围在卵子周围而无法进入,最终饿死。

正常情况下,精子靠近卵细胞时会受到外界孕酮的刺激,进而该通道会打开。而最近来自UC伯克利分校的研究者们则发现其它一些激素,例如睾酮、雌二醇以及皮质醇等能够与孕酮竞争性地结合该通道蛋白,进而阻断孕酮的效应。

当然,依靠这些激素去阻断受精作用肯定弊大于利,因此研究者们开始寻找其它类型的化合物,三萜则成为了其中的候选。三萜类化合物能够转化形成多种类型的基本激素,比如类固醇。

有趣的是,三萜类化合物的两位成员已经证明了它们的药用价值:常见于圆白菜、草莓、橄榄油中的羽扇豆醇具有明显的抗炎作用,而雷公藤中的扁塑藤素则可以用于治疗关节炎以及胰腺癌。

在实验室条件下,这两种药物均能够抑制精子在受到孕酮刺激条件下的反应。当然,这两种药物此前已经证明了药物的安全性,但在进入临床之前还是要接受严格的检测。

由于目前的紧急避孕药都是依赖于激素,因此对人体难免产生较大的副作用,如果这一发现能够成功转化为临床药物的话,那么将会为需要紧急避孕的人们带来福音。相关结果发表在《PNAS》杂志上。

原始出处:Nadja Mannowetz et al.Regulation of the sperm calcium channel CatSper by endogenous steroids and plant triterpenoids.PNAS(2017).doi: 10.1073/pnas.1700367114


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