在血管栓塞性疾病流行的今天,抗凝治疗成为临床治疗中的重要部分。用于抗凝的药物及其作用部位各种各样,让人眼花缭乱。
临床上常用的 4 类抗凝药物:肝素类、维生素 K 拮抗剂、 凝血酶抑制剂、凝血因子 Xa 抑制剂,你都掌握了吗?
先来个题目热热身:
(答案见文末)
现在,我们就来为大家盘点这 4 类抗凝药物:
肝素类
代表药物:普通肝素,低分子肝素
普通肝素
作用靶点
:平均分子量约为 15000 D,具有相似的抗 Xa 和 IIa 凝血因子的活性。
用法用量
:
1. 深部皮下注射:首次 5000~10000 单位,以后每 8 小时 8000~10000 单位或每 12 小时 15000~20000 单位。每 24 小时总量约 30000~40000 单位,一般均能达到满意的效果。
2. 静脉注射:首次 5000~10000 单位之后,或按体重每 4 小时 100 单位/kg,用氯化钠注射液稀释后应用。
3. 静脉滴注:每日 20000~40000 单位,加至氯化钠注射液 1000 mL 中持续滴注。滴注前可先静脉注射 5000 单位作为初始剂量。
4. 预防性治疗:高危血栓形成病人,大多是用于腹部手术之后,以防止深部静脉血栓。在外科手术前 2 小时先给 5000 单位肝素皮下注射,但麻醉方式应避免硬膜外麻醉,然后每隔 8~12 小时 5000 单位,共约 7 日。
注意事项
:应用时需监测凝血时间与活化部分凝血活酶时间 APTT(约为正常值 32~43 秒的 1~2 倍),同时也需监测血小板,预防肝素引起的血小板减少症(HIT),肝素过量时使用鱼精蛋白解救。
低分子肝素
作用靶点
:平均分子量 4000~5000 D,抗凝血 Xa 因子作用大于抗 IIa 因子。
用法用量
:根据体重给药,建议 100 IU/kg /次,皮下注射每日 1 ~ 2 次。
注意事项:
1. 使用该药的最大优点是无需监测 APTT;
2. 对于有严重肾功能不全的患者在初始抗凝时使用普通肝素是更好的选择 (肌酐清除率< 30 mL / min),因为普通肝素不经肾脏代谢。
维生素 K 拮抗剂
代表药物:
华法林
作用靶点
:凝血因子 II、VII、IX、X,蛋白 S 和蛋白 C
用法用量
:
(1)华法林剂量分为起始量和维持量。理论上华法林起始剂量平均为每天 5 mg,治疗 4~5 天后 INR ≥ 2.0。通常不需要使用负荷剂量的华法林;
(2)对华法林敏感的病人、老年人和出血高危病人,起始剂量应 < 4~5 mg/d;
(3)根据华法林使用的不同剂量,一般治疗后 2~7 天出现抗凝疗效;
(4)如需快速抗凝,可同时给予肝素 ≥ 4 天,INR 达到目标范围后 2 天停用肝素。
注意事项:
华法林治疗开始阶段应每天监测 INR,直到 INR 连续两天在目标范围内。然后每周监测 2~3 次,共 1~2 周,稳定后监测次数逐渐减少至 4 周一次。调整剂量时需重新监测。
凝血酶抑制剂
代表药物:
达比加群酯
作用靶点
:「凝血瀑布」的最后一步——凝血因子 IIa
用法用量:
1. 成人的推荐剂量为每日口服 300 mg,即每次 1 粒 150 mg 的胶囊,每日两次;
2. 存在出血风险、老年患者(>80 岁)治疗剂量为每日 220 mg,即每次 1 粒 110 mg 的胶囊,每日两次;