专栏名称: 药物一致性评价
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前沿 | DNA编码分子库技术取得新进展

药物一致性评价  · 公众号  · 药品  · 2018-03-30 00:00

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文章来源:新华社 柯高阳

记者近日从重庆大学获悉,该校与瑞士的科研团队合作实现了基于恒定大环骨架的DNA编码分子库的合成与筛选,获得内含超过3500万种不同化合物的分子库,有望将这一筛选时间从数年缩短到几个月。相关研究成果已于近期在国际学术期刊《自然·化学》在线发表。


“如果把医治某种疾病的药物靶点比作需要打开的锁,那么分子库就是无数把钥匙。无数把钥匙想要打开一把锁,只能一把一把去尝试。”论文第一作者、重庆大学药学院研究员李亦舟介绍,传统筛选“钥匙”的方式效率较低,即使是目前最常用的高通量药物筛选技术,筛选500万个分子就需要二十年时间。这意味着时间和资金投入极大,即使研发出了新药,价格也较为昂贵。


“而DNA编码分子库技术,就是为分子库中的每一个分子都贴上‘条形码’,只要‘扫一扫’就能识别分子的属性。”李亦舟说,分子库就像是提前配好了大量钥匙,然后快速匹配。百万级的分子量只需数月时间就可以完成筛选,研发的药品也将更及时、更便宜。


目前,重庆大学药学院与瑞士苏黎世联邦理工学院研究团队合作,发展了基于恒定大环骨架的DNA编码分子库的合成与筛选技术,获得内含超过3500万种不同化合物的DNA编码大环分子库。研究团队针对9种不同靶标蛋白对分子库进行筛选,成功得到了特异性结合的大环化合物。







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