也许你会问:
为什么一种有机物的制备方法能成为金奖的预获奖项目?
小赢只能客观地回答一句:因为这不是一般的有机物。2,4,5-三氟苯乙酸是制备药物磷酸西他列汀的关键中间体。
那什么是关键中间体呢?
可以理解为原料药,或者半成品。总之,用它来生产药物磷酸西他列汀最便捷、最便宜。
那磷酸西他列汀这种药物又是什么呢?
磷酸西他列汀属于应用最广泛的DPP-4抑制剂(
一种治疗2型糖尿病的药物的统称,能够促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。
)
对于2型糖尿病患者来说,也许磷酸西他列汀这个名字比较陌生,但是这个药物的商品名捷诺维(Januvia)一定会很熟悉。因为,这是他们治疗用的常见药。
对于糖尿病患者,特别是35岁以后患病的,90%以上是2型糖尿病。近年来,我国的糖尿病患病人数呈不断上涨的趋势。
磷酸西他列汀一直占据着2型糖尿病用药的接近半壁江山。
而近年来DPP-4抑制剂的营业额上升,在2016年仅重点公立医院的销售额统计就接近1.4亿元。捷诺维就成为该系列药销售的大单品。
总之一句话:对于2型糖尿病药物的需求量大,所以对制备药物的关键中间体的需求也就越来越大。
但是,在以往,制备这个关键中间体(2,4,5-三氟苯乙酸)的过程,
原材料投入量大,产出比小,大部分物质最终成为废弃物,产生“三废”且成分复杂,环境污染危害严重。