和记中国医药在中国启动新药 HMPL-453 的 I /II 期临床试验

和记中国医药科技有限公司（“和记中国医药”）宣布，已在中国启动药品 HMPL-453 的 I /II 期临床试验。该药一种新型、高选择性小分子抑制剂，靶向成纤维细胞生长因子受体（FGFR），于 2017 年 6 月 19 日首次给药。今年早些时候，该药在澳大利亚启动了首例人类 I 期临床试验。

I/II 期研究为多中心、单臂无对照、开放标签的两阶段试验，主要针对该药治疗 FGFR 基因改变安实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学和初步效果进行评估。剂量递增阶段主要是确定该药最大耐受剂量和 II 期推荐剂量，受试患者为局部晚期或转移性实体瘤患者，未接受或接受过标准治疗无效。

完成剂量递增研究后，将进行剂量扩展试验进一步评估。受试患者主要为 FGFR 异常的癌症患者，包括晚期膀胱癌、晚期胆管癌等实体瘤。本阶段的首要试验点为客观缓解率，次要试验点包括缓解持续时间、疾病控制率、无进展生存期、总生存期和安全性。

膀胱癌与胆管癌

膀胱癌约占尿路上皮癌的 90%。膀胱癌是美国第 6 大常见癌，是中国第 9 大常见癌。在美国，膀胱癌转移患者的 5 年生存率约为 5%。

胆管癌（CCA）占胃肠道癌症的 3% 左右，是胆道系统最常见的恶性肿瘤。5 年生存率不到 5%。

成纤维细胞生长因子受体（FGFR）

FGFR 属受体型蛋白酪氨酸激酶。FGFR 信号通路激活是多种生物进程的中心环节。临床发现异常 FGFR 信号通路是肿瘤生长的驱动力。

HMPL‑453

HMPL-453 是一种新型、高选择性的小分子抑制剂，靶向 FGFR 1, 2 和 3。在前临床研究中，HMPL-453 与同类药相比，具有良好的激酶选择性和安全性。HMPL-453 已在澳大利亚启动 I 期试验。

来源:NAI500