改良型与仿制药透皮贴剂产品开发之不同设计和策略考量

MAH星球 · 公众号 · · 2024-02-17 17:24

正文

透皮药物递送系统（TDDS）

透皮药物递送系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS）是指借助物理、化学等手段使药物透过皮肤屏障，进入真皮层中的毛细血管，从而被人体吸收利用的一种新型给药形式，因其安全有效被广泛应用于临床。

TDDS的优势和挑战

TDDS具有以下独特的优势：

（1）避免胃肠道和肝脏的首过效应，提高疗效；

（2）提高患者用药依从性，经皮给药系统操作方便，无需针头给药且无痛或微痛，可适用于老人、儿童等；

（3）提高生物利用度，降低药物酶解的概率，保持药物较高的活性；

（4）延长给药时间，能够较长时间维持血药浓度在有效治疗浓度范围内，平稳持久；

（5）降低毒性，局部给药降低全身系统性毒副作用，提高用药安全性。

但皮肤角质层是限制透皮给药系统应用的最大屏障，大部分药物难以透过角质层。

目前可用于经皮递送的药物必须满足以下条件：

①相对分子质量不得高于500；

②高活性，低剂量可发挥药理作用；

③氢键供体小于5个，氢键受体少于10个；

④油水分配系数适中。

这些条件限制了经皮给药系统的适用范围，只有亲脂性和低分子量药物能够透皮吸收，而例如多肽类、蛋白类这类生物类大分子药物却无法经皮递送。

目前使药物透过皮肤角质层的方法主要有超声促渗、离子电渗、使用渗透促进剂、微针等方法。

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