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Nat. Commun. | 广州医科大学易伟-曾中一团队借助电化学策略解锁吡啶间位功能化

化学加 · 公众号 · 化学 · 2024-08-31 09:01

正文

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导读

近日，广州医科大学药学院易伟-曾中一研究团队联合德国海德堡大学A. Stephen K. Hashmi教授课题组，在《Nature Communications》上发表题为“Electrochemical meta-C−H Sulfonylation of Pyridines with Nucleophilic Sulfinates”的研究论文。广州医科大学为第一完成单位。我院2021级硕士研究生覃时为第一作者，德国海德堡大学A. Stephen K. Hashmi教授、药学院易伟教授与曾中一教授为共同通讯作者。该研究工作得到国家自然科学基金、广州医科大学高层人才引进启动资金资助等项目的大力支持。

间位官能团化吡啶骨架在化学、医药及材料科学中扮演极为重要的角色。从绿色合成化学角度出发，吡啶的间位选择性C−H功能化是构筑此类骨架最为原子/步骤经济性的策略，但目前这类方法仍非常有限且极具挑战性，现有的吡啶间位C−H功能化策略主要依靠难以获取的亲电试剂来实现，而利用稳定易得的亲核原料直接实现该转化尚未报道，其难点主要在于如何克服底物间的极性不匹配问题。

针对上述转化瓶颈，该团队率先发展了绿色温和的电化学策略实现吡啶间位选择性C−H功能化，该方法有效融合吡啶去芳构化-电氧化C−H功能化-芳构化（One-Pot）步骤，可实现多种重要含硫/氧药效团（如磺酰、硫醚、亚砜、磺酰亚胺、醚等基团）的高效引入，为间位取代的吡啶类药物的快速筑建和结构修饰提供了新思路，也为后续基于吡啶骨架化合物库的活性分子筛选提供了物质基础。

https://www.nature.com/articles/s41467-024-50644-y

来源：广州医科大学药学院