专栏名称: 药用植物研究前沿

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【中药化学】武汉植物园发展并概述了利用亲和超滤LC-MS技术从药用植物中筛选发现天然拓扑异构酶抑制剂

药用植物研究前沿 · 公众号 · · 2020-11-30 09:45

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来源：武汉植物园

当前全球癌症发病率和死亡率持续上升，使癌症成为人类死亡的第二大原因，对公共卫生构成重大挑战。目前，手术、放疗和化疗是治疗癌症的三种主要方法。然而，上述方法的副作用严重，且在许多临床病例中疗效不佳，成为亟待解决的问题。 DNA 拓扑异构酶 (Topos) 是 DNA 复制的关键酶，在细胞转录、重组和修复中发挥重要作用，是一些抗癌药物的靶酶，目前已经有针对 DNA 拓扑异构酶的成功的抗癌药物在临床应用。而富含多种生物活性化合物的药用植物是发现和开发抗癌药物的重要资源之一。亲和 - 超滤 / 高效液相色谱 - 质谱联用技术 (AS/ UF-LC - MS) 是一种从药用植物中筛选并寻找拓扑抑制剂的有效方法，具有高灵敏度、高通量和普适性。

基于上述研究背景和过去几年武汉植物园在该研究领域的积累，中科院植物种质创新与特色农业重点实验室、植物化学生物学学科组博士生范民霞在郭明全研究员的指导下，概述了过去 15 年内利用 AS/UF-LC-MS 技术从药用植物中筛选 Top 酶抑制剂的研究现状，为如何更有效的从天然药物中发现更有效抑制 Top 酶的先导化合物指明了研究方向。相关成果以 “ Screening for natural inhibitors of human topoisomerases from medicinal plants with bio-affinity ultrafiltration and LC–MS ” 为题发表在该领域 TOP 10% 国际学术期刊 Phytochemistry Reviews 杂志上。研究得到了国家自然科学基金（ 81673580 ）、湖北省科技创新重大项目（ 2017AHB054 ）及澳门科技发展基金（ 0090/2018/A3 ）的支持。

论文链接： https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-019-09635-x