专栏名称: 骨科时间

丁香园旗下资讯平台，手术技巧、临床指南、前沿资讯，你想看的，骨科时间每天都在推送。

阿奇霉素，为何浓度越高滴速越快？

骨科时间 · 公众号 · · 2024-11-04 19:19

正文

（扫码报名，跟着华山专家学用药⬆️）

阿奇霉素是临床上常用的药物，而不仅是名称有个「奇」字，在临床使用中，它还有多个「奇特」之处，比如有这样的一个问题长期困扰着大家：

注射用阿奇霉素药品说明书（图源：用药助手）

通常来说，药物的配液浓度越高滴速相对越慢，可是，阿奇霉素浓度越高滴速越快，为什么？

有人误以为是「溶媒量多，所以耗时久」

关于这个问题，曾经有人回答：

「阿奇霉素 500 mg，若是将其加入 250 mL 的生理盐水（即药液浓度为 2 mg/mL），需要静滴 1 个小时。若是加入 500 mL 的生理盐水（即药液浓度为 1 mg/mL），因为配液增多了，所以滴注耗时更久，需要 3 个小时，那是根据溶媒量比例调整。」

乍一看，这种「因为溶媒量多所以耗时久」的解释看起来似乎很有道理且很通俗易懂，让不少人「恍然大悟」， 其实并不然 ！

大家注意到了没有？ 同样含量，不同量的溶媒 ：阿奇霉素含量都是 500 mg，若是配 250 mL 的溶媒，浓度即 2 mg/mL，只要 1 个小时就静滴完了；若是配 500 mL 的溶媒，浓度是 1 mg/mL。

也就是说， 溶媒量增倍了，滴注时间为什么不是增倍的 2 小时，而是更慢的 3 小时呢？ 而且这可是在浓度变稀了一半的基础上呀！

如果还看不出问题所在，我们再从用 同量溶媒配至不同含量的阿奇霉素 来看：250 mL 的溶媒，若配阿奇霉素 250 mg，即浓度为 1 mg/mL，要静滴 3 小时。若配的是阿奇霉素 500 mg，即浓度 2 mg/mL，只需静滴 1 小时。

明显是同量的溶媒，药物浓度变更浓了一倍，却滴的更快了—— 即同量的溶媒，浓度越高滴速越快了，为什么？

有人误以为是为了减少对静脉刺激，避免发生静脉炎

确实有太多人误以为阿奇霉素之所以「浓度越高滴速越快」，主要是为了避免发生静脉炎 —— 其实也并非如此！

事实上，滴速无论快还是慢，都有个安全范围。

根据临床研究发现，将阿奇霉素 500 mg 配制成 1 mg/mL 滴注时间 3 小时，和配制成 2 mg/mL 滴注时间 1 小时， 两种方法在注射局部不良反应（静脉炎）发生率和严重程度均相似。

注射用阿奇霉素药品说明书（图源：用药助手）

药品说明书也根据临床研究指出： 阿奇霉素只要药液浓度不大于 2 mg/mL，且滴注时间不少于 60 分钟，则是安全的， 不会因此滴速问题而引起差异性的静脉炎。

注射用阿奇霉素药品说明书（图源：用药助手）

其实，不仅是药品说明书有对这个内容有进行说明，《中国医师药师临床用药指南》、《新编药物学》等也都有这个提示。

阿奇霉素出现「浓度越高滴速越快」的真正原因是什么？

阿奇霉素出现「浓度越高滴速越快」的原因主要是 综合考虑了药物与血清（浆）蛋白结合率有关、药物能引起静脉炎、急性肺水肿、胃肠道反应 等因素。

（扫码报名，跟着华山专家学用药⬆️）

为什么这么说？

1、根据药代动力学原理， 大多数药物在血浆中能不同程度与血浆（清）蛋白相结合，且这种结合是可逆的。 结合型药物与游离型药物处在动态平衡。只有游离的药物才能有药理活性与被代谢，而与蛋白结合的药物是暂时储存，没有药理活性也不被肾小球滤过和不受生物转化的影响。

注射用阿奇霉素药品说明书（图源：用药助手）

也就是说，当阿奇霉素配成 1 mg/mL 相对低的浓度时 ， 血清蛋白结合率高，此时需要减慢输液速度 ， 使更多的阿奇霉素从结合状态游离出来 ，从而被吸收分布到组织中去，发挥药理活性。

因此，阿奇霉素配成相对低浓度的 1 mg/mL 时，静滴耗时延长至 3 小时。

2、关于避免或减少静脉炎来说，是根据安全滴速范围决定，根据临床研究结果显示，此两种配法和滴速，在发生注射局部不良反应（静脉炎）的发生率和严重程度均相似。

3、 阿奇霉素对心脏有一定的副作用，尤其是应该要注意对心电病理生理的影响，如可引起室性心动过速 （包括尖端扭转型）、QT 间期延长、低血压等。

此外，当配成 1 mg/mL 的浓度时，溶媒总量较多， 输液过快有可能继发急性肺水肿 。因此，阿奇霉素配成 1 mg/mL 时，溶媒量较多，为了避免滴速过快，滴注的时间需要延长。相较之下，2 mg/mL 的药液浓度因溶媒量较少，从而看起来滴速相对加快了。

4、静脉输液过快，血浆中的药物浓度在短时间内迅速升高，导致血液中胃动素的含量升高，可引起恶心、呕吐及腹痛。

以上，就是阿奇霉素「浓度越高滴速越快」的主要原因。

-广告-

临床上用大环内酯类药物，还有很多疑惑？

🔻 大环内酯类药物耐药增加，为啥还在用？

🔻 不同大环内酯类药物，各有啥独特优势？

🔻 为啥上呼吸道感染推荐，腹腔感染却不用？

🔥 免费直播！ 为了帮助大家更好的掌握，丁香公开课特邀 复旦大学附属华山医院抗生素研究所 的 秦晓华 副 主任医师 带来免费直播课：

大环内酯类：

药物选择与各系统应用

🕙 11 月 7 日 19:00

（扫码报名，免费观看 ⬇️）

免费直播，诚意满满 👇

一、70 mins 干货分享

✔️超干货分享：大环内酯类抗菌药代表药物详解➕各系统用药

「用药经验 + 用药技巧 + 误区规避」 全都有！

华山医院专家讲师分享宝贵临床经验。

二、福利多多，直播间专属！

阿奇霉素，为何浓度越高滴速越快？

正文

请到「今天看啥」查看全文